① 血栓形成的机制论述题
【药品名称】
通用名:阿司匹林肠溶片
曾用名:
商品名:
英文名:Aspirin Enteric-coated Tablets
汉语拼音:Asipilin Chɑnɡronɡ Piɑn
本品主要成份为:阿司匹林。其化学名称为:2-(乙酰氧基)苯甲酸。
结构式:
分子式:C9H8O4
分子量:180.16
【性状】
本品为肠溶包衣片,除去包衣后显白色。
【药理毒理】
药理学
(1)镇痛作用:主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成,属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性。
(2)抗炎作用:确切的机制尚不清楚,可能由于本品作用于炎症组织,通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成而起抗炎作用。抑制溶酶体酶的释放及白细胞趋化性等也可能与其有关。
(3)解热作用;可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流增加,出汗,使散热增加而起解热作用。此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关。
(4)抗风湿作用:本品抗风湿的机制,除解热、镇痛作用外,主要在于抗炎作用。
(5)抑制血小板聚集的作用:是通过抑制血小板的环氧酶,减少前列腺素的生成而起作用。
【药代动力学】
本品在小肠上部可吸收大部分。但肠溶片剂吸收慢。阿司匹林的蛋白结合率低,但水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%~90%。血药浓度高时结合率相应地降低。肾功能不全及妊娠时结合率也低。t1/2为15~20分钟;水杨酸盐的t1/2长短取决于剂量的大小和尿pH值,一次服小剂量时约为2~3小时;大剂量时可20小时以上,反复用药时可达5~18小时。
本品在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐,然后在肝脏代谢。代谢物主要为水杨尿酸(salicyluric acid)及葡萄醛酸结合物,小部分氧化为龙胆酸(gentisic acid)。一次服药后1~2小时达血药峰值。镇痛、解热时血药浓度为25~50?g/ml;抗风湿、抗炎时为150~300?g/ml。血药浓度达稳定状态所需的时间随每日剂量而增加,在大剂量用药(如抗风湿)时一般需7天,但需2~3周或更长时间以达到最佳疗效。长期大剂量用药的患者,因药物主要代谢途径已经饱和,剂量微增即可导致血药浓度较大的改变。本品以结合的代谢物和游离的水杨酸从肾脏排泄。服用量较大时,未经代谢的水杨酸的排泄增多。个体间可有很大的判别。尿的pH值对排泄速度有影响,在碱性尿中排泄速度加快,而且游离的水杨酸量增多,在酸性尿中则相反。
【适应症】
本品为非甾体抗炎药。临床可用于下列情况。
(1)镇痛、解热:可缓解轻度或中度的疼痛,如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛,也用于感冒和流感等退热。本品仅能缓解症状,不能治疗引起疼痛和发热的病因,故需同时应用其他药物对病因进行治疗。
(2)抗炎、抗风湿:为治疗风湿热的常用药物,用药后可解热、使关节症状好转并使血沉下降,但不能去除风湿热的基本病理改变,也不能治疗和预防心脏损害及其他合并症。
(3)关节炎:除风湿性关节炎外,本品也用于治疗类风湿关节炎,可改善症状,但须同时进行病因治疗。此外,本品也用于骨关节炎、强直性脊柱炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛,也能缓解症状。但近年在这些疾病已很少应用本品。
(4)抗血栓:本品对血小板聚集有抑制作用,可防止血栓形成,临床用于预防一过性脑缺血发作、心肌梗死、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。
(5)儿科用于皮肤黏膜淋巴结综合征(川崎病)的治疗。
【用法用量】
(1)成人常用量 口服。
①解热、镇痛,一次0.3~0.6g,一日3次,必要时每4小时1次;②抗风湿,一日3~6g,分4次口服;③抑制血小板聚集则应用小剂量,如每日80mg~300mg,一日1次;④治疗胆道蛔虫病,一次1g,一日2~3次,连用2~3日;阵发性绞疼停止24小时后停用,然后进行驱虫治疗。
(2)小儿常用量 口服。
①解热、镇痛,每日按体表面积1.5g/m2,分4~6次口服,或每次按体重5~10mg/kg,或每次每岁60mg,必要时4~6小时1次;②抗风湿,每日按体重80~100mg/kg,分3~4次服,如1~2周未获疗效,可根据血药浓度调整用量。有些病例需增至每日130mg/kg。用于小儿皮肤黏膜淋巴结综合症(川崎病),开始每日按体重80~100mg/kg,分3~4次服;热退2~3天后改为每日30mg/kg,分3~4次服,连服2月或更久,血小板增多、血液呈高凝状态期间,每日5~10mg/kg,1次服。
【不良反应】
一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。长期大量用药(如治疗风湿热)、尤其当药物血浓度〉200?g/ml时较易出现不良反应。血药浓度愈高,不良反应愈明显。
(1)较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛(由于本品对胃粘膜的直接刺激引起)等胃肠道反应(发生率3%~9%),停药后多可消失。长期或大剂量服用可有胃肠道出血或溃疡。
(2)中枢神经:出现可逆性耳鸣、听力下降,多在服用一定疗程,血药浓度达200~300 ?g/L后出现。
(3)过敏反应:出现于0.2%的病人,表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克。多为易感者,服药后迅速出现呼吸困难,严重者可致死亡,称为阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉三联症,往往与遗传和环境因素有关。
(4)肝、肾功能损害,与剂量大小有关,尤其是剂量过大使血药浓度达250?g/ml时易发生。损害均是可逆性的,停药后可恢复。但有引起肾乳头坏死的报道。
【禁忌】
(1)对本品过敏者禁用;
(2)下列情况应禁用:
①活动性溃疡病或其他原因引起的消化道出血;②血友病或血小板减少症;③有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史者,尤其是出现哮喘、神经血管性水肿或休克者。
【注意事项】
(1)叉过敏反应。对本品过敏时也可能对另一种水杨酸类药或另一种非水杨酸类的非甾体抗炎药过敏。但非绝对。必须警惕交叉过敏的可能性。
(2)对诊断的干扰:
①长期每日用量超过2.4g时,硫酸铜尿糖试验可出现假阳性。葡萄糖酶尿糖试验可出现假阴性;②可干扰尿酮体试验;③当血药浓度超过130?g/ml时,用比色法测定血尿酸可得假性高值,但用尿酸酶法则不受影响;④用荧光法测定尿5-羟吲哚醋酸(5-HIAA)时可受本品干扰;⑤尿香草基杏仁酸(VMA)的测定,由于所用方法不同,结果可高可低;⑥由于本品抑制血小板聚集,可使出血时间延长。剂量小到40mg/日也会影响血小板功能,但是临床上尚未见小剂量(<150mg/日)引起出血的报道;⑦肝功能试验,当血药浓度>250?g/ml时,丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶及血清碱性磷酸酶可有异常改变,剂量减少时可恢复正常;⑧大剂量应用,尤其是血药浓度>300?g/ml时凝血酶原时间可延长;⑨每天用量超过5g时血清胆固醇低;⑩由于本品作用于肾小管,使钾排泄增多,可导致血钾降低;大剂量应用本品时,用放射免疫法测定血清甲状腺素(T4)及三碘甲状腺素(T3)可得较低结果;由于本品与酚磺酞在肾小管竞争性排泄,而使酚磺酞排泄减少(即PSP排泄试验)
(3)下列情况应慎用:
①有哮喘及其他过敏性反应时;②葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷者(本品偶见引起溶血性贫血);③痛风(本品可影响其他排尿酸药的作用于,小剂量时可能引起尿酸滞留);④肝功能减退时可加重肝脏毒性反应,加重出血倾向,肝功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应;⑤心功能不全或高血压,大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿;⑥肾功能不全时有加重肾脏毒性的危险;⑦血小板减少者。
(4)长期大量用药时应定期检查红细胞压积、肝功能及血清水杨酸含量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品易于通过胎盘。动物试验在妊娠头3个月应用本品可致畸胎,如脊椎裂、头颅裂、面部裂、腿部畸形,以及中枢神经系统、内脏和骨骼的发育不全。在人类也有报道在应用本品后发生胎儿缺陷者。此外,在妊娠后3个月长期大量应用本品可使妊娠期延长,有增加过期产综合征及产前出血的危险。在妊娠的最后2周应用,可增加胎儿出血或新生儿出血的危险,在妊娠晚期长期用药也有可能使胎儿动脉导管收缩或早期闭锁,导致新生儿持续性肺动脉高压及心力衰竭。曾有报道,在妊娠晚期因过量应用或滥用本品而增加了死胎或新生儿死亡的发生率(可能由于动脉导管闭锁、产前出血或体重过低)。但是应用一般治疗剂量尚未发现上述不良反应。
本品可在乳汗中排泄,哺乳期妇女口服650mg,5~8小时后乳汁中药物浓度可达173~483?g/ml。故长期大剂量用药时婴儿有可能产生不良反应。
【儿童用药】
小儿患者,尤其有发热及脱水者,易出现毒性反应。急性发热性疾病,尤其是流感及水痘患儿应用本品,可能与发生瑞氏综合征(Reye’s syndrome)有关,中国尚不多见。
【老年患者用药】
老年患者由于肾功能下降服用本品易出现毒性反应。
【药物相互作用】
(1)与其他非甾体抗炎镇痛药同用时疗效并不加强,因为本品可以降低其他非甾体抗炎药的生物利用度。再则胃肠道副作用(包括溃疡和出血)却增加;此外,由于对血小板聚集的抑制作用加强,还可增加其他部位出血的危险。本品与对乙酰氨基酚长期大量同用有引起肾脏病变包括肾乳头坏死、肾癌或膀胱癌的可能。
(2)与任何可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降低或胃肠道溃疡出血的药物同用时,可有加重凝血障碍及引起出血的危险。
(3)与抗凝药(双香豆素、肝素等)、溶栓药(链激酶、尿激酶)同用,可增加出血的危险。
(4)尿碱化药(碳酸氢钠等)、抗酸药(长期大量应用)可增加本品自尿中排泄,使血药浓度下降。但当本品血药浓度已达稳定状态而停用碱性药物,又可使本品血药浓度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制药可使尿碱化,但可引起代谢性酸中毒,不仅能使血药浓度降低,而且使本品透入脑组织中的量增多,从而增加毒性反应。
(5)尿酸化药可减低本品的排泄,使其血药浓度升。本品血药浓度已达稳定状态的患者加用尿酸化药后可能导致本品血药浓度升高,毒性反应增加。
(6)糖皮质激素(简称激素)可增加水杨酸盐的排泄,同用时为了维持本品的血药浓度,必要时应增加本品的剂量。本品与激素长期同用。尤其是大量应用时,有增加胃肠溃疡和出血的危险性。为此,目前临床上不主张将此二种药物同时应用。
(7)胰岛素或口服降糖药物的降糖效果可因与本品同用而加强和加速。
(8)与甲氨蝶呤(MTX)同用时,可减少甲氨蝶呤与蛋白的结合,减少其从肾脏的排泄,使血药浓度升高而增加毒性反应。
(9)丙磺舒或磺吡酮(sulfinpyrazone)的排尿酸作用,可因同时应用本品而降低;当水杨酸盐的血药浓度>50?g/ml时即明显降低,>100~150?g/ml时更甚。此外,丙磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率,从而使后者的血药浓度升高。
【药物过量】
过量中毒表现:①轻度,即水杨酸反应(Salicylism),多见于风湿病用本品治疗者,表现为头痛、头晕、耳鸣、耳聋、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、精神紊乱,多汗、呼吸深快、烦渴、手足不自主运动(多见于老年人)及视力障碍等;②重度,可出现血尿、抽搐、幻觉、重症精神紊乱,呼吸困难及无名热等;儿童患者精神及呼吸障碍更明显。
【规格】
(1)0.3g (2)25mg (3)50mg (4)75mg
【贮藏】
遮光,密封在干燥处保存。
② 肾上腺素的AD ,COMT, MAO 代表什么意思啊
药用的是人工合成品,化学性质不稳定,见光易失效,在中性尤其在碱性溶液中迅速氧化变为粉红色乃至棕色失效。在酸性溶液中较稳定。 【体内过程】 1.吸收在胃内因局部作用使胃粘膜血管收缩,在肠内易被碱性肠液破坏,余者又在肠粘膜和肝被代谢,故口服不能产生吸收作用。皮下注射时,因血管剧烈收缩,吸收很少,且易发生局部组织坏死,一般采用静脉滴注法给药。 2.分布 静脉内注射[3H]-去甲肾上腺素后,很快自血中消失,较多分布于受去甲肾上腺素能神经支配的心脏等脏器以及肾上腺髓质中。外源性去甲肾上腺素很少到达脑组织,可能是不易透过血脑屏障之故。 3.摄取(uptake)内源性和外源性去甲肾上腺素都可被去甲肾上腺素能神经末梢和非神经细胞所摄取(分别称为摄取1和摄取2,见第五章)。被摄取的去甲肾上腺素大多又经囊泡摄取贮存起来。被摄取入非神经细胞内者,大多被代谢而失活。 4.代谢 灭活去甲肾上腺素的酶,COMT和MAO广泛存在于许多组织内,特别是肝、肾、肠和血管壁细胞中。去甲肾上腺素能神经元内主要含MAO,也曾发现有COMT,但含量极少。肝是外源性去甲肾上腺素的主要代谢器官。大部分注入的去甲肾上腺素首先在COMT催化下,代谢为活性很低的间甲去甲肾上腺素,其中一部分再经MAO的作用脱胺形成3-甲氧-4羟扁桃酸(vanillyl mandelic acid,VMA)。从去甲肾上腺素能神经释放的去甲肾上腺素则主要先被摄取入神经末梢,部分经MAO脱胺,然后在非神经细胞内经COMT转甲基最后仍形成VMA。部分去甲肾上腺素或其间甲化合物尚可与硫酸或葡萄糖醛酸结合(图10-1)。 由于去甲肾上腺素进入体内后迅速被摄取和代谢,故作用短暂。 5.排泄 正常人24小时尿中儿茶酚胺的代谢产物以VMA为主,约占儿茶酚胺代谢产物总量的90%,静脉注射或滴注去甲肾上腺素后96小时尿中代谢物的比率为:VMA32%,原形去甲肾上腺素4%~16%,与葡萄糖醛酸或硫酸结合的去甲肾上腺素8%,结合的间甲去甲肾上腺素18%。图10-1 儿茶酚胺的代谢 R:硫酸根或葡萄糖醛酸根 【药理作用】非选择性激动α1和α2受体,与肾上腺素比较在某些器官其α作用比肾上腺素略弱,对心脏β1受体作用较弱,对β2受体几无作用。 1.血管 激动血管的α1受体,使血管收缩,主要是使小动脉和小静脉收缩。皮肤粘膜血管收缩最明显,其次是对肾脏血管的收缩作用。此外脑、肝、肠系膜甚至骨骼肌的血管也都呈收缩反应。冠状血管舒张,这主要由于心脏兴奋,心肌的代谢产物(如腺苷)增加,从而舒张血管所致,同时因血压升高,提高了冠状血管的灌注压力,故冠脉流量增加。在一定情况下,也可激动血管壁的去甲肾上腺素能神经突触前α2受体,抑制递质的释放(见第五章)。 2,心脏 作用较肾上腺素为弱,激动心脏的β1受体,使心肌收缩性加强,心率加快,传导加速,心搏出量增加。在整体情况下,心率可由于血压升高而反射性减慢。过大剂量,心脏自动节律性增加,也会出现心律失常,但较肾上腺素少见。表10-2 拟肾上腺素药基本作用的比较
③ 什么是狂躁症
患者面临心理危机
一个人的心境好坏对疾病有着明显的作用,狂躁症也不例外。因此,狂躁症复发与个人面临心理危机有很大关系。很多患者在治疗过程总或者治愈后,遭受突如其来的打击,甚至陷入困惑和绝望中,极易诱发狂躁症复发。特别是在春夏两季,狂躁症患者的情绪变化比较明显,更是容易造成疾病的复发。
病前性格特征
躁狂的患者性格一般都很开朗乐观、热情好动、进取心强、精神充沛,脾气急躁和情绪高昂,一旦遇有精神刺激不得宣泄很容易患上狂躁症。
精神刺激
刺激的生活事件可触发躁狂症患病倾向者的一些症状,并使其出现得更为明显,精神刺激是最为常见的躁狂症的病根。
环境因素
环境因素对本病的起病有一定影响,多数病人是在精神刺激的影响下诱发起病,如父母责骂或受惊,工作压力大、遭领导批评以及与亲人争吵等。
生物学因素
①神经生化,精神药理学研究和神经递质代谢研究证实,患者存在中枢神经递质代谢异常和相应受体功能改变。5-羟色胺(5-HT)功能活动缺乏可能是双相障碍的基础,是易患双相障碍的素质标志;去甲肾上腺素(NE)功能活动降低可能与抑郁发作有关,去甲肾上腺素功能活动增强可能与躁狂发作有关;多巴胺(DA)功能活动异常;γ-氨基丁酸(GABA)是中枢神经系统抑制性神经递质,可能存在功能活动异常,因作用于此神经递质的抗癫痫药可以作为心境稳定剂,有效治疗躁狂症和双相障碍。
②第二信使平衡失调,第二信使是细胞外信息与细胞内效应之间不可缺少的中介物。
③神经内分泌功能失调,主要是下丘脑—垂体-肾上腺皮质轴和下丘脑—垂体—甲状腺轴的功能失调。
遗传学因素
家系调查发现,双相I型障碍先证者的一级亲属中双相障碍的发病率,较正常人的一级亲属中发病率高数倍,血缘关系越近,患病率越高。分子遗传学方面,不少学者探讨了与双相障碍可能有关的标记基因,但尚无确切可重复验证的结果,双相障碍的易感基因尚需进一步研究。目前,有关双相障碍遗传方式倾向为多基因遗传。
心理社会因素
不良的生活事件和环境应激事件可以诱发情感障碍的发作,如失业、失恋、家庭关系不好、长时期高度紧张的生活状态等。遗传因素在情感障碍发病中可能导致一种易感素质,而具有这种易感素质的人在一定的环境因素促发下发病。
体质因素
循环型人格的主要特征是好交际、开朗、兴趣广泛、好动、易兴奋乐观、也较易变得忧虑多愁。中胚叶型骨骼、肌肉发达、结缔组织充实的病人,比外胚叶型体格纤细娇弱的人患病较多。
中枢神经介质的功能及代谢异常
最近十几年来应用神经生物化学的方法,对躁狂抑郁性精神病做过不少研究。其结果非常有助于对本病发病原理的认识,在一定程度上能指导临床工作。
精神因素
外界环境及精神刺激的因素,也可诱发该病。
④ M-ASA 是什么药物
M-ASA
就是(肠溶阿斯匹林),也叫小阿斯匹林,
M-ASA具有明显的抗血小板聚集和释放、防治血小板微血栓形成的功效。主要用于心肌梗死、脑血栓、冠心病等疾病的预防和治疗。”
阿斯匹林根据病种不一样,分为25mg、0.3g。两种规格!
小剂量阿斯匹林,顾名思义,应该说的是25mg的吧!主要是用于心脑血管疾病的预防,能够抑制血小板的聚集,防止血栓形成。
0.3g的阿斯匹林,一般是用于抗炎、止疼的!因为阿斯匹林有一定的抗炎止痛效果,但是对胃有一定的刺激性!
M-ASA药理效应,及其机制,禁忌症.
【性状】
本品为肠溶包衣片,除去包衣后显白色.
【作用类别】
【药理毒理】
药理学①镇痛作用:主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成,属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性;②抗炎作用:确切的机制尚不清楚,可能由于本品作用于炎症组织,通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成而起抗炎作用。抑制溶酶体酶的释放及白细胞趋化性等也可能与其有关;③解热作用;可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流增加,出汗,使散热增加而起解热作用。此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关;④抗风湿作用:本品抗风湿的机制,除解热、镇痛作用外,主要在于抗炎作用;⑤抑制血小板聚集的作用:是通过抑制血小板的环氧酶,减少前列腺素的生成而起作用。
【药代动力学】
口服后吸收迅速、完全。在胃内已开始吸收,在小肠上部可吸收大部分。吸收率和溶解度与胃肠道pH值有关。食物可降低吸收速率,但不影响吸收量。肠溶片剂吸收慢。本品与碳酸氢钠同服吸收较快。吸收后分布于各组织,也能渗入关节腔和脑脊液中。阿司匹林的蛋白结合率低,但水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%~90%。血药浓度高时结合率相应地降低。肾功能不全及妊娠时结合率也低。T1/2为15~20分钟;水杨酸盐的T1/2长短取决于剂量的大小和尿pH值,一次服小剂量时约为2~3小时;大剂量时可20小时以上,反复用药时可达5~18小时。一次口服阿司匹林0.65g后,在乳汁中的水杨酸盐T1/2为3.8~12.5小时。本品在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐,然后在肝脏代谢。代谢物主要为水杨尿酸(salicyluricacid)及葡萄醛酸结合物,小部分氧化为龙胆酸(gentisicacid)。一次服药后1~2小时达血药峰值。镇痛、解热时血药浓度为25~50μg/ml;抗风湿、抗炎时为150~300μg/ml。血药浓度达稳定状态所需的时间随每日剂量而增加,在大剂量用药(如抗风湿)时一般需7天,但需2~3周或更长时间以达到最佳疗效。长期大剂量用药的患者,因药物主要代谢途径已经饱和,剂量微增即可导致血药浓度较大的改变。本品以结合的代谢物和游离的水杨酸从肾脏排泄。服用量较大时,未经代谢的水杨酸的排泄增多。个体间可有很大的判别。尿的pH值对排泄速度有影响,在碱性尿中排泄速度加快,而且游离的水杨酸量增多,在酸性尿中则相反。
【适应症】
本品为非甾体抗炎药。临床可用于下列情况。1、镇痛、解热:可缓解轻度或中度的疼痛,如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛,也用于感冒和流感等退热。本品仅能缓解症状,不能治疗引起疼痛和发热的病因,故需同时应用其他药物对病因进行治疗。2、抗炎、抗风湿:为治疗风湿热的常用药物,用药后可解热、使关节症状好转并使血沉下降,但不能去除风湿热的基本病理改变,也不能治疗和预防心脏损害及其他合并症。3、关节炎:除风湿性关节炎外,本品也用于治疗类风湿关节炎,可改善症状,但须同时进行病因治疗。此外,本品也用于骨关节炎、强直性脊柱炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛,也能缓解症状。但近年在这些疾病已很少应用本品。4、抗血栓:本品对血小板聚集有抑制作用,可防止血栓形成,临床用于预防一过性脑缺血发作、心肌梗死、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。5、儿科用于皮肤粘膜淋巴结综合征(川崎病)的治疗。
【用法和用量】
1.成人常用量口服。①解热、镇痛,一次0.30.6g,一日3次,必要时敏4小时1次。②抗风湿,一日3~6g,分4次口服。③抑制血小板聚集则应用小剂量,如每日80g~300mg,一日1次。④治疗胆道蛔虫病,一次1g,一日2~3次,连用2~3日;阵发性绞疼停止24小时后停用,然后进行驱虫治疗。2.小儿常用口服①解热、镇痛,每日按体表面积1.5g/m2,分4~6次口服,或每次按体重5~10mg/kg,或每次每岁60mg,必要时4~6小时1次。②抗风湿,每日按体重80~100mg/kg,分3~4次服,如1~2周未
【不良反应】
一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。长期大量用药(如治疗风湿热)、尤其当药物血浓度〉200μg/ml时较易出现不良反应。血药浓度愈高,不良反应愈明显。(1)见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛(由于本品对胃粘膜的直接刺激引起)等胃肠道反应(发生率3%~9%),停药后多可消失。长期或大剂量服用可有胃肠道出血或溃疡。(2)中枢神经:出现可逆性耳鸣、听力下降,多在服用一定疗程,血药浓度达200~300g/L后出现。(3)过敏反应:出现于0.2%的病人,表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克。多为易感者,服药后迅速出现呼吸困难,严重者可致死亡,称为阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉三联征,往往与遗传和环境因素有关。(4)肝、肾功能损害,与剂量大小有关,尤其是剂量过大使血药浓度达250μg/ml时易发生。损害均是可逆性的,停药后可恢复。但有引起肾乳头坏死的报道。(5)逾量或中毒表现:①轻度,即水杨酸反应(salicylism),多见于风湿病用本品治疗者,表现为头痛、头晕、耳鸣、耳聋、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、精神紊乱、多汗、呼吸深快、烦渴、手足不自主运动(多见于老年人)及视力障碍等;②重度,可出现血尿、抽搐、幻觉、重症精神紊乱、呼吸困难及无名热等;儿童患者精神及呼吸障碍更明显;过量时实验室检查可有脑电图异常、酸碱平衡改变(呼吸性碱中毒及代谢性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低钠血症、低钾血症及蛋白尿。
【禁忌】
1、对本品过敏者禁用;2、下列情况应禁用:①活动性溃疡病或其他原因引起的消化道出血;②血友病或血小板减少症;③有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史者,尤其是出现哮喘、神经血管性水肿或休克者。
【注意事项】
(1)叉过敏反应。对本品过敏时也可能对另一种水杨酸类药或另一种非水杨酸类的非甾体抗炎药过敏。但非绝对。必须警惕交叉过敏的可能性。(2)对诊断的干扰:1)期每日用量超过2.4g时,硫酸铜尿糖试验可出现假阳性。葡萄糖酶尿糖试验可出现假阴性;2)可干扰尿酮体试验;3)当血药浓度超过130μg/ml时,用比色法测定血尿酸可得假性高值,但用尿酸酶法则不受影响;4)用荧光法测定尿5-羟吲哚醋酸(5-HIAA)时可受本品干扰;5)尿香草基杏仁酸(VMA)的测定,由于所用方法不同,结果可高可低;6)由于本品抑制血小板聚集,可使出血时间延长。剂量小到40mg/日也会影响血小板功能,但是临床上尚未见小剂量(〈150mg/日〉引起出血的报道;7)肝功能试验,当血药浓度〉250μg/ml时,丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶及血清碱性磷酸酶可有异常改变,剂量减少时可恢复政党;8)大剂量应用,尤其是血药浓度〉300μg/ml时凝血酶原时间可延长;9)每天用量超过5g血清胆固醇低;10)由于本品作用于肾小管,使钾排泄增多,可导致血钾降低;11)大剂量应用本品时,用放射免疫法测定血清甲状腺素(T4)及三碘甲状腺素(T3)可得较低结果;12)由于本品与酚磺酞在肾小管竞争性排泄,而使酚磺酞排泄减少(即PSP排泄试验)(3)下列情况应慎用:1)有哮喘及其他过敏性反应时;2)葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷者(本品偶见引起溶血性贫血);3)痛风(本品可影响其他排尿酸药的作用于,小剂量时可能引起尿酸滞留);4)肝功能减退时可加重肝脏毒性反应,加重出血倾向,肝功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应;5)心功能不全或高血压,大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿;6)肾功能不全时有加重肾脏毒性的危险;7)血小板减少者。(4)长期大量用药时应定期检查红细胞压积、肝功能及血清水杨酸含量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品易于通过胎盘。动物试验在妊娠头3个月应用本品可致畸胎,如脊椎裂、头颅裂、面部裂、腿部畸形,以及中枢神经系统、内脏和骨骼的发育不全。在人类也有报道在应用本品后发生胎儿缺陷者。此外,在妊娠后3个月长期大量应用本品可使妊娠期延长,有增加过期产综合征及产前出血的危险。在妊娠的最后2周应用,可增加胎儿出血或新生儿出血的危险,在妊娠晚期长期用药也有可能使胎儿动脉导管收缩或早期闭锁,导致新生儿持续性肺动脉高压及心力衰竭。曾有报道,在妊娠晚期因过量应用或滥用本品而增加了死胎或新生儿死亡的发生率(可能由于动脉导管闭锁、产前出血或体重过低)。但是应用一般治疗剂量尚未发现上述不良反应。本品可在乳汗中排泄,哺乳期妇女口服650mg,5~8小时后乳汁中药物浓度可达173~483μg/ml。故长期大剂量用药时婴儿有可能产生不良反应。
【儿童用药】
小儿患者,尤其有发热及脱水者,易出现毒性反应。急性发热性疾病,尤其是流感及水痘患儿应用本品,可能与发生瑞氏综合征(Reye'ssyndrome)有关,中国尚不多见。
【老年患者用药】
老年患者由于肾功能下降服用本品易出现毒性反应。
【药物相互作用】
(1)与其他非甾体抗炎镇痛药同用时疗效并不加强,因为本品可以降低其他非甾体抗炎药的生物利用度。再则胃肠道副作用(包括溃疡和出血)却增加;此外,由于对血小板聚集的抑制作用加强,还可增加其他部位出血的危险。本品与对乙酰氨基酚长期大量同用有引起肾脏病变包括肾乳头坏死、肾癌或膀胱癌的可能。(2)与任何可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降低或胃肠道溃疡出血的药物同用时,可有加重凝血障碍及引起出血的危险。(3)与抗凝药(双香豆素、肝素等)、溶栓药(链激酶、尿激酶)同用,可增加出血的危险。(4)尿碱化药(碳酸氢钠等)、抗酸药(长期大量应用)可增加本品自尿中排泄,使血药浓度下降。但当本品血药浓度已达稳定状态而停用碱性药物,又可使本品血药浓度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制药可使尿碱化,但可引起代谢性酸中毒,不仅能使血药浓度降低,而且使本品透入脑组织中的量增多,从而增加毒性反应。(5)尿酸化药可减低本品的排泄,使其血药浓度升。本品血药浓度已达稳定状态的患者加用尿酸化药后可能导致本品血药浓度升高,毒性反应增加。(6)糖皮质激素(简称激素)可增加水杨酸盐的排泄,同用时为了维持本品的血药浓度,必要时应增加本品的剂量。本品与激素长期同用。尤其是大量应用时,有增加胃肠溃疡和出血的危险性。为此,目前临床上不主张将此二种药物同时应用。(7)胰岛素或口服降糖药物的降糖效果可因与本品同用而加强和加速。(8)与甲氨蝶呤(MTX)同用时,可减少甲氨蝶呤与蛋白的结合,减少其从肾脏的排泄,使血药浓度升高而增加毒性反应。(9)丙磺舒或磺吡酮(sulfinpyrazone)的排尿酸作用,可因同时应用本品而降低;当水杨酸盐的血药浓度50μg/ml时即明显降低,〉100~150μg/ml时更甚。此外,丙磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率,从而使后者的血药浓度升高。
【药物过量】
【规格】
(1)0.3g;(2)25mg(3)50mg;(4)75mg
【贮藏】
遮光,密封在干燥处保存。
注意:小剂量阿司匹林长期服用也可导致肾损害,发生率为2.67%。其影响因素主要为年龄、剂量和疗程。老年人早晨服药者发生几率较高,这与老年人肾脏清除率低以及长期服药在体内的积蓄有关。阿司匹林所致的肾损害多数是可逆的,发现肾损害后,及时停药可恢复正常。因此,临床医师应提高对该药肾毒性的认识,长期服用阿司匹林的患者,尤其是老年人应定期检查尿常规、肾功能,以减少药源性损害。
⑤ 阿司匹林预防血栓形成的机制是什么,有何临床意义
【药品名称】
通用名:阿司匹林肠溶片
曾用名:
商品名:
英文名:Aspirin Enteric-coated Tablets
汉语拼音:Asipilin Chɑnɡronɡ Piɑn
本品主要成份为:阿司匹林。其化学名称为:2-(乙酰氧基)苯甲酸。
结构式:
分子式:C9H8O4
分子量:180.16
【性状】
本品为肠溶包衣片,除去包衣后显白色。
【药理毒理】
药理学
(1)镇痛作用:主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成,属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性。
(2)抗炎作用:确切的机制尚不清楚,可能由于本品作用于炎症组织,通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成而起抗炎作用。抑制溶酶体酶的释放及白细胞趋化性等也可能与其有关。
(3)解热作用;可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流增加,出汗,使散热增加而起解热作用。此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关。
(4)抗风湿作用:本品抗风湿的机制,除解热、镇痛作用外,主要在于抗炎作用。
(5)抑制血小板聚集的作用:是通过抑制血小板的环氧酶,减少前列腺素的生成而起作用。
【药代动力学】
本品在小肠上部可吸收大部分。但肠溶片剂吸收慢。阿司匹林的蛋白结合率低,但水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%~90%。血药浓度高时结合率相应地降低。肾功能不全及妊娠时结合率也低。t1/2为15~20分钟;水杨酸盐的t1/2长短取决于剂量的大小和尿pH值,一次服小剂量时约为2~3小时;大剂量时可20小时以上,反复用药时可达5~18小时。
本品在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐,然后在肝脏代谢。代谢物主要为水杨尿酸(salicyluric acid)及葡萄醛酸结合物,小部分氧化为龙胆酸(gentisic acid)。一次服药后1~2小时达血药峰值。镇痛、解热时血药浓度为25~50g/ml;抗风湿、抗炎时为150~300g/ml。血药浓度达稳定状态所需的时间随每日剂量而增加,在大剂量用药(如抗风湿)时一般需7天,但需2~3周或更长时间以达到最佳疗效。长期大剂量用药的患者,因药物主要代谢途径已经饱和,剂量微增即可导致血药浓度较大的改变。本品以结合的代谢物和游离的水杨酸从肾脏排泄。服用量较大时,未经代谢的水杨酸的排泄增多。个体间可有很大的判别。尿的pH值对排泄速度有影响,在碱性尿中排泄速度加快,而且游离的水杨酸量增多,在酸性尿中则相反。
【适应症】
本品为非甾体抗炎药。临床可用于下列情况。
(1)镇痛、解热:可缓解轻度或中度的疼痛,如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛,也用于感冒和流感等退热。本品仅能缓解症状,不能治疗引起疼痛和发热的病因,故需同时应用其他药物对病因进行治疗。
(2)抗炎、抗风湿:为治疗风湿热的常用药物,用药后可解热、使关节症状好转并使血沉下降,但不能去除风湿热的基本病理改变,也不能治疗和预防心脏损害及其他合并症。
(3)关节炎:除风湿性关节炎外,本品也用于治疗类风湿关节炎,可改善症状,但须同时进行病因治疗。此外,本品也用于骨关节炎、强直性脊柱炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛,也能缓解症状。但近年在这些疾病已很少应用本品。
(4)抗血栓:本品对血小板聚集有抑制作用,可防止血栓形成,临床用于预防一过性脑缺血发作、心肌梗死、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。
(5)儿科用于皮肤黏膜淋巴结综合征(川崎病)的治疗。
【用法用量】
(1)成人常用量 口服。
①解热、镇痛,一次0.3~0.6g,一日3次,必要时每4小时1次;②抗风湿,一日3~6g,分4次口服;③抑制血小板聚集则应用小剂量,如每日80mg~300mg,一日1次;④治疗胆道蛔虫病,一次1g,一日2~3次,连用2~3日;阵发性绞疼停止24小时后停用,然后进行驱虫治疗。
(2)小儿常用量 口服。
①解热、镇痛,每日按体表面积1.5g/m2,分4~6次口服,或每次按体重5~10mg/kg,或每次每岁60mg,必要时4~6小时1次;②抗风湿,每日按体重80~100mg/kg,分3~4次服,如1~2周未获疗效,可根据血药浓度调整用量。有些病例需增至每日130mg/kg。用于小儿皮肤黏膜淋巴结综合症(川崎病),开始每日按体重80~100mg/kg,分3~4次服;热退2~3天后改为每日30mg/kg,分3~4次服,连服2月或更久,血小板增多、血液呈高凝状态期间,每日5~10mg/kg,1次服。
【不良反应】
一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。长期大量用药(如治疗风湿热)、尤其当药物血浓度〉200g/ml时较易出现不良反应。血药浓度愈高,不良反应愈明显。
(1)较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛(由于本品对胃粘膜的直接刺激引起)等胃肠道反应(发生率3%~9%),停药后多可消失。长期或大剂量服用可有胃肠道出血或溃疡。
(2)中枢神经:出现可逆性耳鸣、听力下降,多在服用一定疗程,血药浓度达200~300 g/L后出现。
(3)过敏反应:出现于0.2%的病人,表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克。多为易感者,服药后迅速出现呼吸困难,严重者可致死亡,称为阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉三联症,往往与遗传和环境因素有关。
(4)肝、肾功能损害,与剂量大小有关,尤其是剂量过大使血药浓度达250g/ml时易发生。损害均是可逆性的,停药后可恢复。但有引起肾乳头坏死的报道。
【禁忌】
(1)对本品过敏者禁用;
(2)下列情况应禁用:
①活动性溃疡病或其他原因引起的消化道出血;②血友病或血小板减少症;③有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史者,尤其是出现哮喘、神经血管性水肿或休克者。
【注意事项】
(1)叉过敏反应。对本品过敏时也可能对另一种水杨酸类药或另一种非水杨酸类的非甾体抗炎药过敏。但非绝对。必须警惕交叉过敏的可能性。
(2)对诊断的干扰:
①长期每日用量超过2.4g时,硫酸铜尿糖试验可出现假阳性。葡萄糖酶尿糖试验可出现假阴性;②可干扰尿酮体试验;③当血药浓度超过130g/ml时,用比色法测定血尿酸可得假性高值,但用尿酸酶法则不受影响;④用荧光法测定尿5-羟吲哚醋酸(5-HIAA)时可受本品干扰;⑤尿香草基杏仁酸(VMA)的测定,由于所用方法不同,结果可高可低;⑥由于本品抑制血小板聚集,可使出血时间延长。剂量小到40mg/日也会影响血小板功能,但是临床上尚未见小剂量(<150mg/日)引起出血的报道;⑦肝功能试验,当血药浓度>250g/ml时,丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶及血清碱性磷酸酶可有异常改变,剂量减少时可恢复正常;⑧大剂量应用,尤其是血药浓度>300g/ml时凝血酶原时间可延长;⑨每天用量超过5g时血清胆固醇低;⑩由于本品作用于肾小管,使钾排泄增多,可导致血钾降低;大剂量应用本品时,用放射免疫法测定血清甲状腺素(T4)及三碘甲状腺素(T3)可得较低结果;由于本品与酚磺酞在肾小管竞争性排泄,而使酚磺酞排泄减少(即PSP排泄试验)
(3)下列情况应慎用:
①有哮喘及其他过敏性反应时;②葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷者(本品偶见引起溶血性贫血);③痛风(本品可影响其他排尿酸药的作用于,小剂量时可能引起尿酸滞留);④肝功能减退时可加重肝脏毒性反应,加重出血倾向,肝功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应;⑤心功能不全或高血压,大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿;⑥肾功能不全时有加重肾脏毒性的危险;⑦血小板减少者。
(4)长期大量用药时应定期检查红细胞压积、肝功能及血清水杨酸含量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品易于通过胎盘。动物试验在妊娠头3个月应用本品可致畸胎,如脊椎裂、头颅裂、面部裂、腿部畸形,以及中枢神经系统、内脏和骨骼的发育不全。在人类也有报道在应用本品后发生胎儿缺陷者。此外,在妊娠后3个月长期大量应用本品可使妊娠期延长,有增加过期产综合征及产前出血的危险。在妊娠的最后2周应用,可增加胎儿出血或新生儿出血的危险,在妊娠晚期长期用药也有可能使胎儿动脉导管收缩或早期闭锁,导致新生儿持续性肺动脉高压及心力衰竭。曾有报道,在妊娠晚期因过量应用或滥用本品而增加了死胎或新生儿死亡的发生率(可能由于动脉导管闭锁、产前出血或体重过低)。但是应用一般治疗剂量尚未发现上述不良反应。
本品可在乳汗中排泄,哺乳期妇女口服650mg,5~8小时后乳汁中药物浓度可达173~483g/ml。故长期大剂量用药时婴儿有可能产生不良反应。
【儿童用药】
小儿患者,尤其有发热及脱水者,易出现毒性反应。急性发热性疾病,尤其是流感及水痘患儿应用本品,可能与发生瑞氏综合征(Reye’s syndrome)有关,中国尚不多见。
【老年患者用药】
老年患者由于肾功能下降服用本品易出现毒性反应。
【药物相互作用】
(1)与其他非甾体抗炎镇痛药同用时疗效并不加强,因为本品可以降低其他非甾体抗炎药的生物利用度。再则胃肠道副作用(包括溃疡和出血)却增加;此外,由于对血小板聚集的抑制作用加强,还可增加其他部位出血的危险。本品与对乙酰氨基酚长期大量同用有引起肾脏病变包括肾乳头坏死、肾癌或膀胱癌的可能。
(2)与任何可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降低或胃肠道溃疡出血的药物同用时,可有加重凝血障碍及引起出血的危险。
(3)与抗凝药(双香豆素、肝素等)、溶栓药(链激酶、尿激酶)同用,可增加出血的危险。
(4)尿碱化药(碳酸氢钠等)、抗酸药(长期大量应用)可增加本品自尿中排泄,使血药浓度下降。但当本品血药浓度已达稳定状态而停用碱性药物,又可使本品血药浓度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制药可使尿碱化,但可引起代谢性酸中毒,不仅能使血药浓度降低,而且使本品透入脑组织中的量增多,从而增加毒性反应。
(5)尿酸化药可减低本品的排泄,使其血药浓度升。本品血药浓度已达稳定状态的患者加用尿酸化药后可能导致本品血药浓度升高,毒性反应增加。
(6)糖皮质激素(简称激素)可增加水杨酸盐的排泄,同用时为了维持本品的血药浓度,必要时应增加本品的剂量。本品与激素长期同用。尤其是大量应用时,有增加胃肠溃疡和出血的危险性。为此,目前临床上不主张将此二种药物同时应用。
(7)胰岛素或口服降糖药物的降糖效果可因与本品同用而加强和加速。
(8)与甲氨蝶呤(MTX)同用时,可减少甲氨蝶呤与蛋白的结合,减少其从肾脏的排泄,使血药浓度升高而增加毒性反应。
(9)丙磺舒或磺吡酮(sulfinpyrazone)的排尿酸作用,可因同时应用本品而降低;当水杨酸盐的血药浓度>50g/ml时即明显降低,>100~150g/ml时更甚。此外,丙磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率,从而使后者的血药浓度升高。
【药物过量】
过量中毒表现:①轻度,即水杨酸反应(Salicylism),多见于风湿病用本品治疗者,表现为头痛、头晕、耳鸣、耳聋、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、精神紊乱,多汗、呼吸深快、烦渴、手足不自主运动(多见于老年人)及视力障碍等;②重度,可出现血尿、抽搐、幻觉、重症精神紊乱,呼吸困难及无名热等;儿童患者精神及呼吸障碍更明显。
【规格】
(1)0.3g (2)25mg (3)50mg (4)75mg
【贮藏】
遮光,密封在干燥处保存。
⑥ 肾上腺素的AD ,COMT, MAO 代表什么意思啊
COMT是儿茶酚邻位转移酶
MAO单胺氧化酶
⑦ 阿司匹林肠溶片有什么禁忌
阿司匹林肠溶片
通用名: 阿司匹林肠溶片
曾用名:
英文名: ASPIRIN ENTERIC-COATED TABLETS
拼音名: ASIPILIN CHANGRONG PIAN
药品类别: 解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药
适应症: 本品为非甾体抗炎药。临床可用于下列情况。 1、 镇痛、解热:可缓解轻度或中度的疼痛,如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛,也用于感冒和流感等退热。本品仅能缓解症状,不能治疗引起疼痛和发热的病因,故需同时应用其他药物对病因进行治疗。 2、 抗炎、抗风湿:为治疗风湿热的常用药物,用药后可解热、使关节症状好转并使血沉下降,但不能去除风湿热的基本病理改变,也不能治疗和预防心脏损害及其他合并症。 3、 关节炎:除风湿性关节炎外,本品也用于治疗类风湿关节炎,可改善症状,但须同时进行病因治疗。此外,本品也用于骨关节炎、强直性脊柱炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛,也能缓解症状。但近年在这些疾病已很少应用本品。 4、 抗血栓:本品对血小板聚集有抑制作用,可防止血栓形成,临床用于预防一过性脑缺血发作、心肌梗死、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。 5、 儿科用于皮肤粘膜淋巴结综合征(川崎病)的治疗。
性状: 本品为肠溶包衣片,除去包衣后显白色.
药理毒理: 药理学 ① 镇痛作用:主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成,属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性; ② 抗炎作用:确切的机制尚不清楚,可能由于本品作用于炎症组织,通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成而起抗炎作用。抑制溶酶体酶的释放及白细胞趋化性等也可能与其有关; ③ 解热作用;可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流增加,出汗,使散热增加而起解热作用。此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关; ④ 抗风湿作用:本品抗风湿的机制,除解热、镇痛作用外,主要在于抗炎作用; ⑤ 抑制血小板聚集的作用:是通过抑制血小板的环氧酶,减少前列腺素的生成而起作用。?
药代动力学: 口服后吸收迅速、完全。在胃内已开始吸收,在小肠上部可吸收大部分。吸收率和溶解度与胃肠道pH值有关。食物可降低吸收速率,但不影响吸收量。肠溶片剂吸收慢。本品与碳酸氢钠同服吸收较快。吸收后分布于各组织,也能渗入关节腔和脑脊液中。阿司匹林的蛋白结合率低,但水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%~90%。血药浓度高时结合率相应地降低。肾功能不全及妊娠时结合率也低。T1/2为15~20分钟;水杨酸盐的T1/2长短取决于剂量的大小和尿pH值,一次服小剂量时约为2~3小时;大剂量时可20小时以上,反复用药时可达5~18 小时。一次口服阿司匹林0.65g后,在乳汁中的水杨酸盐T1/2为3.8~12.5小时。本品在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐,然后在肝脏代谢。代谢物主要为水杨尿酸(salicyluric acid)及葡萄醛酸结合物,小部分氧化为龙胆酸(gentisic acid)。一次服药后1~2小时达血药峰值。镇痛、解热时血药浓度为25~50μg/ml;抗风湿、抗炎时为150~300μg/ml。血药浓度达稳定状态所需的时间随每日剂量而增加,在大剂量用药(如抗风湿)时一般需7天,但需2~3周或更长时间以达到最佳疗效。长期大剂量用药的患者,因药物主要代谢途径已经饱和,剂量微增即可导致血药浓度较大的改变。本品以结合的代谢物和游离的水杨酸从肾脏排泄。服用量较大时,未经代谢的水杨酸的排泄增多。个体间可有很大的判别。尿的pH值对排泄速度有影响,在碱性尿中排泄速度加快,而且游离的水杨酸量增多,在酸性尿中则相反。
用法用量: 1.成人常用量 口服。 ① 解热、镇痛,一次0.30.6g,一日3次,必要时敏4小时1次。 ② 抗风湿,一日3~6g,分4次口服。 ③ 抑制血小板聚集则应用小剂量,如每日80g~300mg,一日1次。 ④ 治疗胆道蛔虫病,一次1g,一日2~3次,连用2~3日;阵发性绞疼停止24小时后停用,然后进行驱虫治疗。 2.小儿常用 口服 ① 解热、镇痛,每日按体表面积1.5g/m2,分4~6次口服,或每次按体重5~10mg/kg,或每次每岁60mg,必要时4~6小时1 次。 ② 抗风湿,每日按体重80~100mg/kg,分3~4次服,如1~2周未获疗效,可根据血药浓度调整用量。有些病例需增至每日 130mg/kg。用于小儿皮肤粘膜淋巴结综合征(川崎病),开始每日按体重80~100mg/kg,分3~4次服;热退2~3天后改为每日30mg/kg,分3~4次服,连服2月或更久,血小板增多、血液呈高凝状态期间,每日5~10mg/kg,1次服。
不良反应: 一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。长期大量用药(如治疗风湿热)、尤其当药物血浓度〉200μg/ml时较易出现不良反应。血药浓度愈高,不良反应愈明显。(1) 见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛(由于本品对胃粘膜的直接刺激引起)等胃肠道反应(发生率3%~9%),停药后多可消失。长期或大剂量服用可有胃肠道出血或溃疡。(2) 中枢神经:出现可逆性耳鸣、听力下降,多在服用一定疗程,血药浓度达200~300 g/L后出现。(3) 过敏反应:出现于0.2%的病人,表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克。多为易感者,服药后迅速出现呼吸困难,严重者可致死亡,称为阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉三联征,往往与遗传和环境因素有关。(4) 肝、肾功能损害,与剂量大小有关,尤其是剂量过大使血药浓度达250μg/ml时易发生。损害均是可逆性的,停药后可恢复。但有引起肾乳头坏死的报道。(5) 逾量或中毒表现: ① 轻度,即水杨酸反应(salicylism),多见于风湿病用本品治疗者,表现为头痛、头晕、耳鸣、耳聋、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、精神紊乱、多汗、呼吸深快、烦渴、手足不自主运动(多见于老年人)及视力障碍等; ② 重度,可出现血尿、抽搐、幻觉、重症精神紊乱、呼吸困难及无名热等;儿童患者精神及呼吸障碍更明显;过量时实验室检查可有脑电图异常、酸碱平衡改变(呼吸性碱中毒及代谢性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低钠血症、低钾血症及蛋白尿。
禁忌症: 1、 对本品过敏者禁用; 2、 下列情况应禁用: ① 活动性溃疡病或其他原因引起的消化道出血; ② 血友病或血小板减少症; ③ 有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史者,尤其是出现哮喘、神经血管性水肿或休克者。
注意事项: (1) 叉过敏反应。对本品过敏时也可能对另一种水杨酸类药或另一种非水杨酸类的非甾体抗炎药过敏。但非绝对。必须警惕交叉过敏的可能性。(2) 对诊断的干扰: 1) 期每日用量超过2.4g时,硫酸铜尿糖试验可出现假阳性。葡萄糖酶尿糖试验可出现假阴性; 2) 可干扰尿酮体试验; 3) 当血药浓度超过130μg/ml时,用比色法测定血尿酸可得假性高值,但用尿酸酶法则不受影响; 4) 用荧光法测定尿5-羟吲哚醋酸(5-HIAA)时可受本品干扰; 5) 尿香草基杏仁酸(VMA)的测定,由于所用方法不同,结果可高可低; 6) 由于本品抑制血小板聚集,可使出血时间延长。剂量小到 40mg/日也会影响血小板功能,但是临床上尚未见小剂量(〈150mg/日〉引起出血的报道; 7) 肝功能试验,当血药浓度〉250μg/ml时,丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶及血清碱性磷酸酶可有异常改变,剂量减少时可恢复政党; 8) 大剂量应用,尤其是血药浓度〉300μg/ml时凝血酶原时间可延长; 9) 每天用量超过5g血清胆固醇低; 10) 由于本品作用于肾小管,使钾排泄增多,可导致血钾降低; 11) 大剂量应用本品时,用放射免疫法测定血清甲状腺素(T4)及三碘甲状腺素(T3)可得较低结果; 12) 由于本品与酚磺酞在肾小管竞争性排泄,而使酚磺酞排泄减少(即PSP排泄试验)(3) 下列情况应慎用: 1) 有哮喘及其他过敏性反应时; 2) 葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷者(本品偶见引起溶血性贫血); 3) 痛风(本品可影响其他排尿酸药的作用于,小剂量时可能引起尿酸滞留); 4) 肝功能减退时可加重肝脏毒性反应,加重出血倾向,肝功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应; 5) 心功能不全或高血压,大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿; 6) 肾功能不全时有加重肾脏毒性的危险; 7) 血小板减少者。(4)长期大量用药时应定期检查红细胞压积、肝功能及血清水杨酸含量。
孕妇及哺乳期妇女用药: 本品易于通过胎盘。动物试验在妊娠头3个月应用本品可致畸胎,如脊椎裂、头颅裂、面部裂、腿部畸形,以及中枢神经系统、内脏和骨骼的发育不全。在人类也有报道在应用本品后发生胎儿缺陷者。此外,在妊娠后3个月长期大量应用本品可使妊娠期延长,有增加过期产综合征及产前出血的危险。在妊娠的最后2 周应用,可增加胎儿出血或新生儿出血的危险,在妊娠晚期长期用药也有可能使胎儿动脉导管收缩或早期闭锁,导致新生儿持续性肺动脉高压及心力衰竭。曾有报道,在妊娠晚期因过量应用或滥用本品而增加了死胎或新生儿死亡的发生率(可能由于动脉导管闭锁、产前出血或体重过低)。但是应用一般治疗剂量尚未发现上述不良反应。本品可在乳汗中排泄,哺乳期妇女口服650mg,5~8小时后乳汁中药物浓度可达173~483μg/ml。故长期大剂量用药时婴儿有可能产生不良反应。
儿童用药: 小儿患者,尤其有发热及脱水者,易出现毒性反应。急性发热性疾病,尤其是流感及水痘患儿应用本品,可能与发生瑞氏综合征(Reye's syndrome)有关,中国尚不多见。
老年患者用药: 老年患者由于肾功能下降服用本品易出现毒性反应。
药物相互作用: (1)与其他非甾体抗炎镇痛药同用时疗效并不加强,因为本品可以降低其他非甾体抗炎药的生物利用度。再则胃肠道副作用(包括溃疡和出血)却增加;此外,由于对血小板聚集的抑制作用加强,还可增加其他部位出血的危险。本品与对乙酰氨基酚长期大量同用有引起肾脏病变包括肾乳头坏死、肾癌或膀胱癌的可能。(2) 与任何可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降低或胃肠道溃疡出血的药物同用时,可有加重凝血障碍及引起出血的危险。(3) 与抗凝药(双香豆素、肝素等)、溶栓药(链激酶、尿激酶)同用,可增加出血的危险。(4) 尿碱化药(碳酸氢钠等)、抗酸药(长期大量应用)可增加本品自尿中排泄,使血药浓度下降。但当本品血药浓度已达稳定状态而停用碱性药物,又可使本品血药浓度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制药可使尿碱化,但可引起代谢性酸中毒,不仅能使血药浓度降低,而且使本品透入脑组织中的量增多,从而增加毒性反应。(5) 尿酸化药可减低本品的排泄,使其血药浓度升。本品血药浓度已达稳定状态的患者加用尿酸化药后可能导致本品血药浓度升高,毒性反应增加。(6) 糖皮质激素(简称激素)可增加水杨酸盐的排泄,同用时为了维持本品的血药浓度,必要时应增加本品的剂量。本品与激素长期同用。尤其是大量应用时,有增加胃肠溃疡和出血的危险性。为此,目前临床上不主张将此二种药物同时应用。(7) 胰岛素或口服降糖药物的降糖效果可因与本品同用而加强和加速。(8) 与甲氨蝶呤(MTX)同用时,可减少甲氨蝶呤与蛋白的结合,减少其从肾脏的排泄,使血药浓度升高而增加毒性反应。(9) 丙磺舒或磺吡酮(sulfinpyrazone)的排尿酸作用,可因同时应用本品而降低;当水杨酸盐的血药浓度50μg/ml时即明显降低, 〉100~ 150μg/ml时更甚。此外,丙磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率,从而使后者的血药浓度升高。
药物过量:
贮藏: 遮光,密封在干燥处保存。
⑧ 同济医学院消化系统整合试题
一、名词解释
1.2相阻滞
2.VAS评分
3.间歇指令通气(IMV)
4.前负荷
5.霍夫曼消除
6.PCA
7.CO2排除综合征
8.MODS
二、问答题
1.全麻术后苏醒延迟的原因。
2.简述低流量吸入麻醉的优点和存在的问题。
3.简述肌松药的类型及肌松药作用的监测。
4.简述目前疼痛治疗的方法。
5.肺动脉高压的原因及处理
6.急性肺损伤和ARDS的病因及其诊断标准。
同济医科大学2004年组织胚胎学(博士)
一、名解:
1.神经干细胞
2.凋亡
3.胚泡
4.抗原提呈细胞
5.小强荧光细胞
二、问答:
1. 丘脑的结构、功能和功能的调控
2. 大脑皮质的神经元种类、皮质分层和神经纤维联络
3. 球旁复合体的结构和功能
4. 胃肠内分泌细胞的种类、特点和功能
5. 已知一种HAP1蛋白在下丘脑高水平表达,但不知道其功能。请你进行课题设计以揭示HAP1的功能。简述实课题研究目的、研究内容、实验方案。并简要说明所用实验技术的基本原理。
注:名解是用英文出的。
同济医科大学2006年神经解剖学(博士)
一、名词解释:
1、皮质
2、神经节
3、纤维束
4、internal capsule
5、corpus striatum
6、medial lemniscus
7、? 8、broca区
9、锥体系
10记不起来了,也很简单
二、问答题:
1.小脑的分叶及纤维联系
2.尺神经损伤的表现及原因
3.交感神经节前纤维及节后纤维的走向
4.脑干一般内脏运动核的功能及纤维联系
同济医科大学2006年肿瘤学(博士)
一、名解(4*5)20分
1 IGRT
2 GCP
3 VEGF
4 TBI
5 NCCN
二、问答题80分
1.简述肿瘤基因治疗的策略?15
2.简述霍杰金淋巴瘤的临床分期及治疗原则?15
3.WHO疼痛治疗原则?15
4.论述化疗药物机制和细胞周期的关系?15
5.鼻咽癌TNM分期,临床分期,治疗原则和技术?20
同济医科大学考博历年真题 感染专业2005年试题
一、名词解释(每题5分)
1.incudation period
2.septicemia
3.rabies
4.nosocomial infection
5.cholera
二、问答题(每题20分)
1.肝性脑病的发病机制及治疗原则
2.HIV的治疗原则和临床表现
3.丙型肝炎的基因分型及抗病毒治疗方案
三、选答题(二选一)(15分)
1.试述肝相关干细胞研究的现状及展望
2.简述细菌对抗菌药产生耐药的发病机制
同济医科大学2003年细胞生物学(博士)
一、名词解释(共10小题,每题4分,共40分)
1.nuclear skeleton
2.kinetochore
3.Signal Sequence
4.stem cell
5.molecular chaperon
6.cyclin
7.核孔复合体核篮模型
8.膜泡运输
9.微丝结合蛋白
10.蛋白酶体
二、综合题(共60分)
1.试述溶酶体的形态结构、化学组成、形成的主要途径及功能。(15分)
2.动物细胞有丝分离中期到末期,细胞形态有何变化?说明有关的机理。(15分)
3.试述三种胞质细胞骨架的主要成分、形态结构、功能及特异性药物。(30分)
同济医科大学2005年儿科学(博士)
一、名词解释(5分×4题)
1. 持续胎儿循环
2. 差异性青紫
3. Koplik斑
4. 绿色瘤
二、问答题(10分×8题)
1. 简述我国卫生部规定的儿童计划免疫程序及预防接种可能引起的一些反应。
2. 简述新生儿窒息的临床表现和治疗原则。
3. 简述小儿结核性脑膜炎的临床表现和脑脊液常规检查的特点。
4. 试述川崎病的诊断标准和治疗要点。
5. 简述肝豆状核变性的发病机制和肝脏损害的临床特点。
6. 简述小儿肾小球疾病的临床分类。
7. 小儿贫血的分度和病因分类。
8. 小儿爱滋病的临床特点及预防。
同济医科大学2005年小儿外科(博士)
公共部分:
一、名解
SIADH SIRS
二、问答:
1、成分输血的种类及适应症
2、肠源性感染的发病机制
3、代酸的分型及常见原因
儿外:
一、名解
梅干综合征 kasabach-Merritt征 落日征 先天性巨结肠同源病 Barlow试验
二、问答
1、小儿最常见的哪三种肿瘤,哪一种的患儿尿VMA阳性,为什么?
2、新生儿消化道梗阻伴呕吐常见有哪些疾病,请列出最常见的五种并鉴别诊断
3、小儿先天性肾积水的常见病因及鉴别诊断要点
4、先天性巨结肠是一种基因突变的疾病, 目前认为最常见与哪几种基因突变有关,家族性与散发性有何区别
5、小儿胆总管扩张症的病因与哪些因素有关,请列出几种目前治疗胆总管囊肿的常用手术方式并描述 一种目前公认最好并普遍应用的手术
同济医科大学2006年呼吸内科(博士)
内科公共题:
1.急性呼吸窘迫综合征的定义及其诊断标准.
2.心力衰竭的诱因.
3.肝硬化的并发症.
4.DIC的原因及其主要诊断指标.
5.隐匿性肾小球肾炎的定义,如何区分肾小球性肾炎.
6.糖尿病的胰岛素的治疗适应症.
内科呼吸:
1.名词解释:
PET/CTPA CAP/HAP PTE/PE ILD/IPF (还有一对忘了)
2.心源性哮喘和支气管性哮喘的鉴别
3.PTE的临床表现
4.早期肺癌的诊断征象
5.阻塞性呼吸暂停综合症的定义.
同济医科大学2006年药理学(专基)(博士)
一、名词解释
1.耐药性
2.Vd
3.化疗指数
4.?
二、问答题
1.大环内酯类药物抗菌作用以外的作用。
2.吗啡类药物的药理作用及其机制。
3.抗高血压药物的分类及其代表药。
4.简述糖皮质激素的药理作用及其不良反应。
5.简述D2样受体拮抗剂的药理作用及其临床应用。
三、论述题
1.预防缺血再灌注损伤的药物治疗进展。
2.NSAIDs的药理作用及其机制(试举一个药物说明)
同济医科大学1998年耳鼻喉(博士)
1、名词解释(20)
(1)鼻道窦口复合体
(2)吴氏静脉丛
(3)咽旁间隙
(4)锥隆起
2、分泌性中耳炎的病因(20)
3、鼻咽癌的临床表现和早期诊断(20)
4、气管切开的适应征和并发症(20)
5、喉肌的组成和作用(20)
同济医科大学博士入学考试试题 耳鼻喉科学(年份不详,记忆版)
一 名词解释(2*10=20’)
1,碟筛隐窝
2,耳硬化
3,OAE
4,窦口鼻道复合体
5,安纳贝尔征
6,鼓室丛
7,卡哈氏切迹复响
8,OSAS
9,利特尔动脉丛
10,OCB
同济医科大学2005年肾脏内科(博士)
考题:
1 肾内科有哪些常见的综合征?
2 糖尿病肾病的分期及分期依据?
3 引起清洁中端尿假阴性和假阳性的原因有哪些?
4 CKD的定义(即2002年DOKI指南对慢性肾脏病的定义)?
每题20分,共80分,另还有20分的公共必答题。
同济医科大学2006年肾内科学(博士)
公共题目(不选本专业,每题8分)
1.什么是ARDS及其诊断标准.
2.肝硬化的并发症.
3.心衰的诱因.高血压急症的治疗原则.
4.隐匿性肾小球肾炎的.....忘了
5.DIC的病因及主要实验室诊断标准
6.糖尿病胰岛素治疗的适应症.
肾内科
名词解释,每题5分
1.acute interstitial nephritis
2.acute urethral syndrome
3.rapidly progressive glomerulonephritis
问答题
1.IgA肾病的诊断及其治疗.(10分)
2.狼疮性肾炎的病理分型及其活动性,非活动性指标.(10分)
3.急性肾衰的鉴别诊断.(10分)
4.简述肾脏的内分泌功能及其临床意义.(15分)
⑨ 腰经常疼吃什么好
腰肌劳损的治疗方法如下:
(1)消除病因:由于腰肌劳损一般有一长期反复的损伤原因,所以,治疗腰肌劳损的首要问题就是消除病因,如改善工作体位、姿势,避免弯腰过久等。对腰部必须保持某种姿势的职业,应尽可能使腰部姿势符合生物力学,并注意经常活动腰部,不要使腰部在同一姿势下持续过长时间。
(2)药物治疗:可选择消炎痛、强筋松、瑞培林等药物口服;或选择舒筋活血、温经散寒、祛风通络的中药,如独活寄生汤、补肾壮筋汤等;也可选用温筋通络膏、麝香虎骨膏等外敷。
(3)手法治疗:在运用按、揉等手法放松肌肉的基础上,用力点按压痛点,沿骶棘肌自上而下用推、摩、滚等手法。对有粘连或肌肉紧张处还可采用弹拨的手法。
(4)腰肌锻炼:一般以进行增加骶棘肌力量的肌肉锻炼为主。腰肌锻炼,不仅可增加肌力以代偿病变组织功能,而且可促进患者早日康复。
(5)其它:对于腰肌劳损,还可用红外线、超短波、蜡疗、拔火罐、磁疗等理疗方法治疗,也可选用针灸或局部封闭等治疗方法。
腰肌劳损食疗
(1)枸杞羊肾粥:鲜枸杞叶500克,去筋膜、洗净的羊肾1对,两者均洗净、切碎,大米250克,加水适量,以小火煨烂成粥,分顿食用。食用前可加葱、姜等调味。经常食用可以补肾,适用于治疗肾虚或老年性腰膝痛、脚跟痛等病症。
(2)猪肾l对,杜仲30克,食盐少许,炖汤饮用,每日1次,连饮7日。
(3)韭菜或韭菜根30克,洗净后加水500毫升,用小火煮至250毫升,再加冰糖30克,待温后顿饮。忌辛辣温热食物,如辣椒、桂皮、生姜、羊肉等。
腰肌劳损是一种慢性积累腰的病变,它与人的体质和职业有关。这种腰痛时轻时重,应当及时进行治疗和护理。有腰肌劳损的人,在体力劳动时要量力而行,不可蛮干逞能,且姿势要正确;伏案工作者最好用靠背椅使腰肌放松;如弯腰工作,应改变单一的姿势。夜间最好睡硬板床。同时,要适当节制性生活。
腰肌劳损的注意事项之一:纠正不良姿势和习惯。站有站姿,坐有坐相,良好的姿势是健康的基础,不良姿势是病痛的起点。比如:搬提重物时要有技巧,不要让腰部弯曲,应使髋、膝屈曲;大腿和小腿的肌肉同时用力,分散腰部的力量,从而防治腰部损伤。腰肌劳损患者还应避免从高处取重物。
腰肌劳损的注意事项之二:切勿长时间久坐。办公室的职员和汽车司机等,长期从事坐位工作,容易发生腰痛,这是因为坐位时腰部负荷时间过长,应站起来活动活动,或变换一下姿势,使长时间处于紧张状态的肌肉和韧带得到放松,避免劳损而引发腰痛。此外,对于坐位工作者来说,还应选择一把舒适又灵活的座椅,其理想高度是您坐下时膝部略高于臀部,双脚又可以完全放在地上休息,臀部前方的肌肉也处于松弛状态;其理想深度是比大腿的长度略短,坐下时腰部可以靠紧椅背,这样腰肌就不易疲劳。
腰肌劳损的注意事项之三:经常更换站立姿势。工厂的工人、手术的医生以及其他长时间站立的工作者,应避免长久以一种姿势站立,不时更换站立姿势。站立时间过长,可稍稍踱上几步,以便使高度紧张的肌间韧带得到放松。
腰肌劳损的注意事项之四:睡眠姿势以侧卧为宜,让髋、膝处于适当屈曲位;床垫过软的应在软垫下置一硬板;注意褥子不可过薄,防止腰部着凉。
腰肌劳损的注意事项之五:饮食有节,起居有时。起居有时是人体健康的保证,正常人应睡眠充足,早睡早起。合理的饮食,规律的生活,有助防止腰肌劳损。
腰肌劳损锻炼
慢性腰肌劳损往往是多种因素造成的。如长时间的体力劳动或运动 ,可因腰部负荷过重而造成腰肌疲劳或损伤。长期缺乏体育锻炼的胖子 ,站立时重心前移 ,也很容易引起腰部韧带、肌肉的劳损。腰部遭受长时间风寒入侵 ,也可以引起慢性腰背部僵硬、疼痛。在日常生活中的跌、扭、压撞也能引起腰部肌肉、韧带等不同程度的损伤 ,急性损伤处理不当或治疗不彻底 ,也会转慢性腰肌劳损。时轻时重 ,晨起时加重 ,稍稍活动后减轻 ,但劳累后加重 ,是慢性腰肌劳损的特点。
简便的腰肌劳损的康复锻炼方法如下 :
1、腰部前屈后伸运动 :两足分开与肩同宽站立 ,两手叉腰,作好预备姿势。然后稳健地作腰部充分前屈和后伸各四次 ,运动时要尽量使腰部肌肉放松。
2、腰部回旋运动 :姿势同前。腰部作顺时针及逆时针方向旋转各 1次 ,然后由慢到快、由小到大 ,顺逆时交替回旋各 8次。
3、“拱桥式” :仰卧床上 ,双腿屈曲 ,以双足、双肘和头后部为支点用力将臀部抬高 ,如拱桥状。随着锻炼的进展,可将双臂放于胸前 ,仅以双足和头后部为支点进行练习。反复锻炼 20- 40次。
4、“飞燕式” :俯卧床上 ,双臂放于身体两侧 ,双腿伸直 ,然后将头、上肢和下肢用力向上抬起 ,不要使肘和膝关节屈曲 ,要始终保持伸直 ,如飞燕状 ,反复锻炼 20- 40次。以上方法于睡前和晨起各做一次。
【药品名称】
通用名:阿司匹林肠溶片
英文名:Aspirin Enteric-coated Tablets
汉语拼音:Asipilin Changrong Pian
剂型:片剂(肠溶)
【成分】阿司匹林。
化学名称:2-(乙酰氧基)苯甲酸。
分子式:C9H8O4
分子量:180.16
【性状】本品为肠溶包衣片,除去包衣后显白色。
【药理毒理】药理学:1.镇痛作用:主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成,属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性。2.抗炎作用:确切的机制尚不清楚,可能由于本品作用于炎症组织,通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成而起抗炎作用。抑制溶酶体酶的释放及白细胞趋化性等也可能与其有关。3.解热作用;可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流增加,出汗,使散热增加而起解热作用。此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关。4.抗风湿作用:本品抗风湿的机制,除解热、镇痛作用外,主要在于抗炎作用。(5)抑制血小板聚集的作用:是通过抑制血小板的环氧酶,减少前列腺素的生成而起作用。
【药代动力学】本品在小肠上部可吸收大部分。但肠溶片剂吸收慢。阿司匹林的蛋白结合率低,但水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%~90%。血药浓度高时结合率相应地降低。肾功能不全及妊娠时结合率也低。t1/2为15~20分钟;水杨酸盐的t1/2长短取决于剂量的大小和尿pH值,一次服小剂量时约为2~3小时;大剂量时可20小时以上,反复用药时可达5~18小时。本品在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐,然后在肝脏代谢。代谢物主要为水杨尿酸 (salicyluricacid)及葡萄醛酸结合物,小部分氧化为龙胆酸(gentisicacid)。一次服药后1~2小时达血药峰值。镇痛、解热时血药浓度为25~50g/ml;抗风湿、抗炎时为150~300g/ml。血药浓度达稳定状态所需的时间随每日剂量而增加,在大剂量用药(如抗风湿)时一般需7天,但需2~3周或更长时间以达到最佳疗效。长期大剂量用药的患者,因药物主要代谢途径已经饱和,剂量微增即可导致血药浓度较大的改变。本品以结合的代谢物和游离的水杨酸从肾脏排泄。服用量较大时,未经代谢的水杨酸的排泄增多。个体间可有很大的判别。尿的pH值对排泄速度有影响,在碱性尿中排泄速度加快,而且游离的水杨酸量增多,在酸性尿中则相反。
【适应症】本品为非甾体抗炎药。临床可用于下列情况。
1.镇痛、解热:可缓解轻度或中度的疼痛,如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛,也用于感冒和流感等退热。本品仅能缓解症状,不能治疗引起疼痛和发热的病因,故需同时应用其他药物对病因进行治疗。
2.抗炎、抗风湿:为治疗风湿热的常用药物,用药后可解热、使关节症状好转并使血沉下降,但不能去除风湿热的基本病理改变,也不能治疗和预防心脏损害及其他合并症。
3.关节炎:除风湿性关节炎外,本品也用于治疗类风湿关节炎,可改善症状,但须同时进行病因治疗。此外,本品也用于骨关节炎、强直性脊柱炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛,也能缓解症状。但近年在这些疾病已很少应用本品。
4.抗血栓:本品对血小板聚集有抑制作用,可防止血栓形成,临床用于预防一过性脑缺血发作、心肌梗死、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。
5.儿科用于皮肤黏膜淋巴结综合征(川崎病)的治疗。
【用法用量】1.成人常用量口服。①解热、镇痛,一次0.3~0.6g,一日3次,必要时每4小时1次;②抗风湿,一日3~6g,分4次口服;③抑制血小板聚集则应用小剂量,如每日80mg~300mg,一日1次;④治疗胆道蛔虫病,一次1g,一日2~3次,连用2~3日;阵发性绞疼停止24小时后停用,然后进行驱虫治疗。2.小儿常用量口服。①解热、镇痛,每日按体表面积1.5g/m2,分4~6次口服,或每次按体重5~10mg/kg,或每次每岁 60mg,必要时4~6小时1次;②抗风湿,每日按体重80~100mg/kg,分3~4次服,如1~2周未获疗效,可根据血药浓度调整用量。有些病例需增至每日130mg/kg。用于小儿皮肤黏膜淋巴结综合症(川崎病),开始每日按体重80~100mg/kg,分3~4次服;热退2~3天后改为每日 30mg/kg,分3~4次服,连服2月或更久,血小板增多、血液呈高凝状态期间,每日5~10mg/kg,1次服。
【不良反应】一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。长期大量用药(如治疗风湿热)、尤其当药物血浓度〉200g/ml时较易出现不良反应。血药浓度愈高,不良反应愈明显。1.较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛(由于本品对胃粘膜的直接刺激引起)等胃肠道反应(发生率3%~9%),停药后多可消失。长期或大剂量服用可有胃肠道出血或溃疡。2.中枢神经:出现可逆性耳鸣、听力下降,多在服用一定疗程,血药浓度达200~300g/L后出现。3.过敏反应:出现于0.2%的病人,表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克。多为易感者,服药后迅速出现呼吸困难,严重者可致死亡,称为阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉三联症,往往与遗传和环境因素有关。4.肝、肾功能损害,与剂量大小有关,尤其是剂量过大使血药浓度达250g/ml时易发生。损害均是可逆性的,停药后可恢复。但有引起肾乳头坏死的报道。
【禁忌】1.对本品过敏者禁用;2.下列情况应禁用:①活动性溃疡病或其他原因引起的消化道出血;②血友病或血小板减少症;③有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史者,尤其是出现哮喘、神经血管性水肿或休克者。
【注意事项】1.叉过敏反应。对本品过敏时也可能对另一种水杨酸类药或另一种非水杨酸类的非甾体抗炎药过敏。但非绝对。必须警惕交叉过敏的可能性。2.对诊断的干扰:①长期每日用量超过2.4g时,硫酸铜尿糖试验可出现假阳性。葡萄糖酶尿糖试验可出现假阴性;②可干扰尿酮体试验;③当血药浓度超过 130g/ml时,用比色法测定血尿酸可得假性高值,但用尿酸酶法则不受影响;④用荧光法测定尿5-羟吲哚醋酸(5-HIAA)时可受本品干扰;⑤尿香草基杏仁酸(VMA)的测定,由于所用方法不同,结果可高可低;⑥由于本品抑制血小板聚集,可使出血时间延长。剂量小到40mg/日也会影响血小板功能,但是临床上尚未见小剂量(<150mg/日)引起出血的报道;⑦肝功能试验,当血药浓度>250g/ml时,丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶及血清碱性磷酸酶可有异常改变,剂量减少时可恢复正常;⑧大剂量应用,尤其是血药浓度>300g/ml时凝血酶原时间可延长;⑨每天用量超过5g时血清胆固醇低; ⑩由于本品作用于肾小管,使钾排泄增多,可导致血钾降低;大剂量应用本品时,用放射免疫法测定血清甲状腺素(T4)及三碘甲状腺素(T3)可得较低结果;由于本品与酚磺酞在肾小管竞争性排泄,而使酚磺酞排泄减少(即PSP排泄试验)3.下列情况应慎用:①有哮喘及其他过敏性反应时;②葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷者(本品偶见引起溶血性贫血);③痛风(本品可影响其他排尿酸药的作用于,小剂量时可能引起尿酸滞留);④肝功能减退时可加重肝脏毒性反应,加重出血倾向,肝功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应;⑤心功能不全或高血压,大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿;⑥肾功能不全时有加重肾脏毒性的危险; ⑦血小板减少者。4.长期大量用药时应定期检查红细胞压积、肝功能及血清水杨酸含量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品易于通过胎盘。动物试验在妊娠头3个月应用本品可致畸胎,如脊椎裂、头颅裂、面部裂、腿部畸形,以及中枢神经系统、内脏和骨骼的发育不全。在人类也有报道在应用本品后发生胎儿缺陷者。此外,在妊娠后3个月长期大量应用本品可使妊娠期延长,有增加过期产综合征及产前出血的危险。在妊娠的最后2周应用,可增加胎儿出血或新生儿出血的危险,在妊娠晚期长期用药也有可能使胎儿动脉导管收缩或早期闭锁,导致新生儿持续性肺动脉高压及心力衰竭。曾有报道,在妊娠晚期因过量应用或滥用本品而增加了死胎或新生儿死亡的发生率(可能由于动脉导管闭锁、产前出血或体重过低)。但是应用一般治疗剂量尚未发现上述不良反应。本品可在乳汗中排泄,哺乳期妇女口服650mg,5~8小时后乳汁中药物浓度可达173~483g/ml。故长期大剂量用药时婴儿有可能产生不良反应。
【儿童用药】小儿患者,尤其有发热及脱水者,易出现毒性反应。急性发热性疾病,尤其是流感及水痘患儿应用本品,可能与发生瑞氏综合征(Reye’ssyndrome)有关,中国尚不多见。
【老年患者用药】老年患者由于肾功能下降服用本品易出现毒性反应。
【药物相互作用】
1. 与其他非甾体抗炎镇痛药同用时疗效并不加强,因为本品可以降低其他非甾体抗炎药的生物利用度。再则胃肠道副作用(包括溃疡和出血)却增加;此外,由于对血小板聚集的抑制作用加强,还可增加其他部位出血的危险。本品与对乙酰氨基酚长期大量同用有引起肾脏病变包括肾乳头坏死、肾癌或膀胱癌的可能。
2.与任何可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降低或胃肠道溃疡出血的药物同用时,可有加重凝血障碍及引起出血的危险。
3.与抗凝药(双香豆素、肝素等)、溶栓药(链激酶、尿激酶)同用,可增加出血的危险。
4. 尿碱化药(碳酸氢钠等)、抗酸药(长期大量应用)可增加本品自尿中排泄,使血药浓度下降。但当本品血药浓度已达稳定状态而停用碱性药物,又可使本品血药浓度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制药可使尿碱化,但可引起代谢性酸中毒,不仅能使血药浓度降低,而且使本品透入脑组织中的量增多,从而增加毒性反应。
5.尿酸化药可减低本品的排泄,使其血药浓度升。本品血药浓度已达稳定状态的患者加用尿酸化药后可能导致本品血药浓度升高,毒性反应增加。
6.糖皮质激素(简称激素)可增加水杨酸盐的排泄,同用时为了维持本品的血药浓度,必要时应增加本品的剂量。本品与激素长期同用。尤其是大量应用时,有增加胃肠溃疡和出血的危险性。为此,目前临床上不主张将此二种药物同时应用。
7.胰岛素或口服降糖药物的降糖效果可因与本品同用而加强和加速。
8.与甲氨蝶呤(MTX)同用时,可减少甲氨蝶呤与蛋白的结合,减少其从肾脏的排泄,使血药浓度升高而增加毒性反应。
9.丙磺舒或磺吡酮(sulfinpyrazone)的排尿酸作用,可因同时应用本品而降低;当水杨酸盐的血药浓度>50g/ml时即明显降低,>100~150g/ml时更甚。此外,丙磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率,从而使后者的血药浓度升高。
【药物过量】过量中毒表现:①轻度,即水杨酸反应(Salicylism),多见于风湿病用本品治疗者,表现为头痛、头晕、耳鸣、耳聋、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、精神紊乱,多汗、呼吸深快、烦渴、手足不自主运动(多见于老年人)及视力障碍等;②重度,可出现血尿、抽搐、幻觉、重症精神紊乱,呼吸困难及无名热等;儿童患者精神及呼吸障碍更明显。
【规格】(1)0.3g(2)25mg(3)50mg(4)75mg
【贮藏】遮光,密封在干燥处保存。
【包装】每瓶100片,塑料瓶包装;每盒12片,铝塑泡罩包装。
【有效期】12个月