㈠ 药理学中gr-hsp是什么意思
GR:糖皮质激素受体
HSP:英文全称为:heat shock protein,中文名为:热休克蛋白,属于应激反应性蛋白,高温应激可诱导该蛋白质形成。HSP是分子伴侣的一种,在蛋白质翻译后修饰过程中,起到促进需要折叠的多肽链折叠为天然空间构象的蛋白质。
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㈡ 药理学的量效关系
剂量的概念
1.最小有效量(阈剂量或阈浓度)出现疗效所需的最小剂量。
2.治疗量指药物的常用量,是临床常用的有效剂量范围,一般为介于最小有效量和极量之间的量。
3.极量引起最大效应而不发生中毒的剂量(即 安全用药的极限)。
4.常用量比阈剂量大,比极量小的剂量。一般情况下治疗量不应超过极量。
5.最小中毒量超过极量,刚引起轻度中毒的量。
6.半数致死量(LD50)引起半数动物死亡的剂量。
反应曲线
1.量反应药理效应呈连续增减的量变,可用数或量的分级表示,如血压升降、平滑肌舒缩等。
(1)效价强度:药物达一定药理效应所需的剂量,反映药物与受体的亲和力,其值越小则强度越大。常用产生50%最大效应时的剂量来表示,称半数有效量(ED50)。
(2)效能:药物达最大药理效应的能力(增加浓度或剂量而效应量不再继续上升),反映药物的内在活性。
(3)药物的最大效能与效应强度含意完全不同,二者并不平行。
2.质反应药理效应表现出反应性质的变化,只能用全或无,阳性或阴性表示,如死亡与生存、惊厥与不惊厥等。
(三)药物的时间一效应关系药物的效应随时问而变化的过程称为药物的时效关系。药物的经时过程分为:潜伏期、持续期、残留期。
药物安全性评价
1.治疗指数半数致死量和半数有效量的比值(LD50/ED50),比值越大相对安全性越大,反之越小。该指标的药物效应及毒性反应性质不明确,这一安全指标并不可靠。
2.安全范围是ED95~TD5之间的距离,其值越大越安全。药物的安全性与药物剂量(或浓度)有关。
3.安全指数LD5/ED954.安全界限(LD1一ED99)/ED99。
作用机制药物
可通过以下方面产生药理效应:
1.改变细胞周围环境的理化性质。
2.补充机体所缺乏的各种物质。
3.影响神经递质或激素。
4.作用于特定靶点受体、酶、离子通道、载体、核酸、免疫系统和基因等。
5.非特异性作用药物作用主要与其理化性质有关,而不依赖于化学结构,并无特异性作用机制。
受体学说
(一)受体的概念和特性
1.受体为糖蛋白或脂蛋白,存在于细胞膜、细胞浆或细胞核内,能识别周围环境中某种微量化学物质,与药物相结合并能传递信息和引起效应的细胞成分。
2.配体能与受体特异性结合的物质,分为内源性配体和外源性配体。
3.受体的特征:①饱和性;②高灵敏度;③可逆性;①高亲和性;⑤多样性。
(二)受体的类型
根据受体蛋白结构、信息传导过程、效应性质、受体位置等特点,受体分为四类:
1.离子通道受体。
2.G一蛋白偶联受体。
3.酪氨酸激酶受体。
4.细胞内受体。(三)药物与受体的相互作用
根据药物的亲和力和内在活性,可将药物分为激动药与拮抗药。
1.激动药能与受体结合并激动受体而产生相应的效应,与受体有亲和力和内在活性。
(1)完全激动药:具有较强的亲和力和内在活性(α=1)。
(2)部分激动药:与受体有较强的亲和力和较弱的内在活性(α<1)。
2.拮抗药能阻断受体活性的配体,与受体有较强的亲和力,但无内在活性(α=0)。
(1)竞争性拮抗药:能与激动药互相竞争同一受体,与受体可逆结合,量效反应曲线平行右移,斜率和高度(Emax)不变。
(2)非竞争性拮抗药:不与激动药互相竞争同一受体,或与受体不可逆结合,量效反应曲线右移,斜率降低,高度(Emax)压低。
(四)药物与受体相互作用后的信号转导第二信使:配体作用于受体后,可诱导产生一些细胞内的化学物质,可作为细胞内信号的传递物质,将信号进一步传递至下游的信号转导蛋白,故称之为第二信使。
现已确定的第二信使包括:环磷腺苷(cAMP)、环磷鸟苷(cGMP)、磷酸肌醇(IP3)、甘油二酯(DG)和钙离子。
药物代谢动力学
药物代谢动力学,简称为药动学,研究药物体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律。药物在体内虽然不一定集中分布于靶器官,但在分布达到平衡后药理效应强弱与药物血浆浓度成比例。医生可以利用药动学规律科学地计算药物剂量以达到所需的血药浓度并掌握药效的强弱久暂。这样可以比单凭经验处方取得较好的临床疗效。
少数与正常代谢物相似的药物,如5-氟尿嘧啶、甲基多巴等的吸收是靠细胞中的载体主动转运(activetransport)而吸收的,这一主动转运机制对药物在体内分布及肾排泄关系比较密切。易化扩散(facilitateddiffusion)是靠载体顺浓度梯度跨膜转运方式,如葡萄糖的吸收,吸收速度较快。固体药物不能吸收,片剂、胶囊剂在胃肠道必须先崩解(disintegration)、溶解(dissolution)后才可能被吸收。
生物转化的第二步反应是结合。多数经过氧化反应的药物再经肝微粒体的葡萄糖醛酸转移酶作用与葡萄糖醛酸结合。有些药物还能和乙酰基、甘氨酸、硫酸等结合。这些结合反应都需要供体参加,例如二磷酸尿嘧啶是葡萄糖醛酸的供体。
㈢ 在药理学,什么是Tmax和Cmax
在药理学中,tmax是药物作用的峰值时间,cmax是指药物的峰值浓度。
药理学(pharmacology)是研究药物与机体(含病原体)相互作用及其规律和作用机制的一门学科。药理学pharmacology主要指研究有关使用化学物质治疗疾病时引起机体机能变化机制的学问。德国人施米德贝尔首创的实验药理学成为近代药理学的基础。药物同毒物有时也难于严密区分,药理学实际上也以毒物为研究对象,因此把药理学中特别关于医药治疗方面的应用作为药物学(原意为药饵学),与以毒物为对象的毒物学相区别。
㈣ 药理学名词解释
朋友,你看看如何?回答如下:
1.药物的半衰期一般指药物在血浆中最高浓度降低一半所需的时间。例如一个药物的半衰期(一般用t1/2表示)为6小时,那么过了6小时血药物浓度为最高值的一半;再过6小时又减去一半;再过6小时又减去一半,血中浓度仅为最高浓度的1/4。
2.口服药物吸收后经门静脉进入肝脏,有些药物首次进入肝脏就被肝药酶代谢(主要是P450),进入体循环的药量减少,称为首关消除(first pass elimination)。经过肝脏首关消除过程后,进入体循环的药量与实际给药量的相对量和速度,称生物利用度。有的药物在被吸收进入肠壁细胞内而被代谢一部分也属首关消除。首关消除也称首关代谢(first pass metabolism)或首关效应(first pass effect)。
3.英文名称:therapeutic index
药物的半数致死量(LD50)和半数有效量(ED50)的比值,代表药物的安全性,此数值越大越安全。
4.肠肝循环(Enterohepatic Cycling)指由肝脏排泄的药物,随胆汁进入肠道再吸收而重新经肝脏进人全身循环的过程。具有肠肝循环的药物其作用时间一般较长。
5. 生物利用度 bioavailability 是指药物被机体吸收进入循环的相对量和速率,用F表示,F=(A/D)X100%,A为进入体循环的量,D为口服剂量。影响生物利用度的因素较多,包括药物颗粒的大小、晶型、填充剂的紧密度、赋型剂及生产工艺等,生物利用度是药物制剂质量的一个重要指标。
6. 一级消除动力学是指血中药物消除速率与血中药物浓度成正比,血药浓度高,单位时间内消除的药量多,当血药浓度降低后,药物消除速率也按比例下降,也称为定比消除。
体内药物过多,超过机体最大消除能力时为零级动力学恒速消除。体内药物降至虚线以下时为一级动力学恒比消除。
7.Side Eftects;Adverse Reactions也称副反应,系指应用治疗量的药物后所出现的治疗目的以外的药理作用。药物正作用是主要的.一种药物常有多方面的作用,既有治疗目的的作用也并存有非治疗目的的作用。如抗胆碱药阿托品,其作用涉
8.小剂量肾上腺素使收缩压升高,舒张压不变或稍降,脉压差增大;大剂量时收缩压、舒张压均升高,脉压差变小。如预先用α受体阻断药,可使肾上腺素的升压作用转为降压作用,这种现象称为“肾上腺素作用的翻转”。
9. 在毒理学中,半数致死量,简称LD50(即Lethal Dose, 50%),是描述有毒物质或辐射的毒性的常用指标。按照医学主题词表(MeSH)的定义,LD50是指“能杀死一半试验总体之有害物质、有毒物质或游离辐射的剂量”。
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㈤ 药理学问题
药物大部分是被动转运,这种情况下:离子形态的药物是不容易转运的(膜两版边有生物电平权衡)转运的一般是分子。而药物一般是更趋向于转运到自己异性的一方,其实就是浓度的关系,不用理解为什么,知道酸性药物喜欢去碱性一边就行了。
理解上面的,第一个问题:浓度应该包括分子和离子。游离型指的是有没有和血浆蛋白结合(或在其他组织结合)其实这个问题没有意义。第二,除了被动转运药物还可以通过其他的方式,主动转运、离子通道、胞吞、胞饮等其他方式。
酸酸碱碱促吸收、酸碱碱酸促排泄。
㈥ 药理学教材中MIC90是如何解释
最小抑菌浓度(minimal inhibit concentration) 简称MIC,MIC90是抑制90%细菌生长的最低药物浓度的意思。
最小抑菌浓度(minimal inhibitory concentration)单位以μg/ml或mg/L来表示,为最小抑制病原微生物繁殖或杀灭病原微生物生存的药物浓度,用于衡量抗感染药(包括抗生素、抗菌药、化学合成药)抵抗病原微生物的能力。
(6)药理学pb值扩展阅读
测定方法:
抗菌药物贮存液制备 抗菌药物贮存液浓度不应低于1000μg/ml(如1280μg/ml)或10倍于最高测定浓度。
所需抗菌药物溶液量或粉剂量可公式进行计算。例如:需配制100 ml浓度为1280μg/ml的抗生素贮存液,所用抗生素为粉剂,其药物的有效力为750μg/mg。
用分析天平精确称取抗生素粉剂的量为182.6 mg。根据公式计算所需稀释剂用量为:(182.6 mg×750μg/ml)/1280μg/ml=107.0ml,然后将182.6 mg抗生素粉剂溶解于107.0ml稀释剂中。
配制好的抗菌药物贮存液应贮存于-60℃以下环境,保存期不超过6个月。
参考资料
网络-最小抑菌浓度
㈦ 药理学量效曲线
量效曲线中以药物效应为纵坐标,以药物的剂量或浓度为横坐标!如将药物浓度或剂理改用对数值作图,则曲线为典型的S形曲线,就是通常所说的量效曲线! 量效曲线定量阐明了药物的剂量(浓度)与效应之间的关系,有助于了解药物作用的性制裁,为临床用药提供参考!
㈧ 药理学量效曲线 量效曲线中横坐标对数剂量的含义
量效曲线中以药物效应为纵坐标,以药物的剂量或浓度为横坐标!如将药物浓度或剂理改用对数值作图,则曲线为典型的S形曲线,就是通常所说的量效曲线!量效曲线定量阐明了药物的剂量(浓度)与效应之间的关系,有助于了解药物作用的性制裁,为临床用药提供参考!
㈨ 【药理学】弱酸性药物在酸性尿液中的变化与代谢特点是
你说的这抄种情况应该指的是低钾性的碱中毒,低钾血症时细胞外液K浓度降低,就会引起细胞内的K向细胞外转移,以缓解细胞外的K低,同时细胞外的H向细胞内移,所以就发生了代谢性的碱中毒,同时由于肾小管上皮细胞缺K(前面一说向细胞外转移),钾钠交换减少,代之就钠氢的交换增多,氢排出增多,HCO3重吸收增多,造成低钾性碱中毒。由于肾脏分泌氢增多,所以尿液就酸性了,称为反常性酸性尿。还有什么不明白的可以再追问,希望你能,!