① 血栓形成的機制論述題
【葯品名稱】
通用名:阿司匹林腸溶片
曾用名:
商品名:
英文名:Aspirin Enteric-coated Tablets
漢語拼音:Asipilin Chɑnɡronɡ Piɑn
本品主要成份為:阿司匹林。其化學名稱為:2-(乙醯氧基)苯甲酸。
結構式:
分子式:C9H8O4
分子量:180.16
【性狀】
本品為腸溶包衣片,除去包衣後顯白色。
【葯理毒理】
葯理學
(1)鎮痛作用:主要是通過抑制前列腺素及其他能使痛覺對機械性或化學性刺激敏感的物質(如緩激肽、組胺)的合成,屬於外周性鎮痛葯。但不能排除中樞鎮痛(可能作用於下視丘)的可能性。
(2)抗炎作用:確切的機制尚不清楚,可能由於本品作用於炎症組織,通過抑制前列腺素或其他能引起炎性反應的物質(如組胺)的合成而起抗炎作用。抑制溶酶體酶的釋放及白細胞趨化性等也可能與其有關。
(3)解熱作用;可能通過作用於下視丘體溫調節中樞引起外周血管擴張,皮膚血流增加,出汗,使散熱增加而起解熱作用。此種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關。
(4)抗風濕作用:本品抗風濕的機制,除解熱、鎮痛作用外,主要在於抗炎作用。
(5)抑制血小板聚集的作用:是通過抑制血小板的環氧酶,減少前列腺素的生成而起作用。
【葯代動力學】
本品在小腸上部可吸收大部分。但腸溶片劑吸收慢。阿司匹林的蛋白結合率低,但水解後的水楊酸鹽蛋白結合率為65%~90%。血葯濃度高時結合率相應地降低。腎功能不全及妊娠時結合率也低。t1/2為15~20分鍾;水楊酸鹽的t1/2長短取決於劑量的大小和尿pH值,一次服小劑量時約為2~3小時;大劑量時可20小時以上,反復用葯時可達5~18小時。
本品在胃腸道、肝及血液內大部分很快水解為水楊酸鹽,然後在肝臟代謝。代謝物主要為水楊尿酸(salicyluric acid)及葡萄醛酸結合物,小部分氧化為龍膽酸(gentisic acid)。一次服葯後1~2小時達血葯峰值。鎮痛、解熱時血葯濃度為25~50?g/ml;抗風濕、抗炎時為150~300?g/ml。血葯濃度達穩定狀態所需的時間隨每日劑量而增加,在大劑量用葯(如抗風濕)時一般需7天,但需2~3周或更長時間以達到最佳療效。長期大劑量用葯的患者,因葯物主要代謝途徑已經飽和,劑量微增即可導致血葯濃度較大的改變。本品以結合的代謝物和游離的水楊酸從腎臟排泄。服用量較大時,未經代謝的水楊酸的排泄增多。個體間可有很大的判別。尿的pH值對排泄速度有影響,在鹼性尿中排泄速度加快,而且游離的水楊酸量增多,在酸性尿中則相反。
【適應症】
本品為非甾體抗炎葯。臨床可用於下列情況。
(1)鎮痛、解熱:可緩解輕度或中度的疼痛,如頭痛、牙痛、神經痛、肌肉痛及月經痛,也用於感冒和流感等退熱。本品僅能緩解症狀,不能治療引起疼痛和發熱的病因,故需同時應用其他葯物對病因進行治療。
(2)抗炎、抗風濕:為治療風濕熱的常用葯物,用葯後可解熱、使關節症狀好轉並使血沉下降,但不能去除風濕熱的基本病理改變,也不能治療和預防心臟損害及其他合並症。
(3)關節炎:除風濕性關節炎外,本品也用於治療類風濕關節炎,可改善症狀,但須同時進行病因治療。此外,本品也用於骨關節炎、強直性脊柱炎、幼年型關節炎以及其他非風濕性炎症的骨骼肌肉疼痛,也能緩解症狀。但近年在這些疾病已很少應用本品。
(4)抗血栓:本品對血小板聚集有抑製作用,可防止血栓形成,臨床用於預防一過性腦缺血發作、心肌梗死、心房顫動、人工心臟瓣膜、動靜脈瘺或其他手術後的血栓形成。也可用於治療不穩定型心絞痛。
(5)兒科用於皮膚黏膜淋巴結綜合征(川崎病)的治療。
【用法用量】
(1)成人常用量 口服。
①解熱、鎮痛,一次0.3~0.6g,一日3次,必要時每4小時1次;②抗風濕,一日3~6g,分4次口服;③抑制血小板聚集則應用小劑量,如每日80mg~300mg,一日1次;④治療膽道蛔蟲病,一次1g,一日2~3次,連用2~3日;陣發性絞疼停止24小時後停用,然後進行驅蟲治療。
(2)小兒常用量 口服。
①解熱、鎮痛,每日按體表面積1.5g/m2,分4~6次口服,或每次按體重5~10mg/kg,或每次每歲60mg,必要時4~6小時1次;②抗風濕,每日按體重80~100mg/kg,分3~4次服,如1~2周未獲療效,可根據血葯濃度調整用量。有些病例需增至每日130mg/kg。用於小兒皮膚黏膜淋巴結綜合症(川崎病),開始每日按體重80~100mg/kg,分3~4次服;熱退2~3天後改為每日30mg/kg,分3~4次服,連服2月或更久,血小板增多、血液呈高凝狀態期間,每日5~10mg/kg,1次服。
【不良反應】
一般用於解熱鎮痛的劑量很少引起不良反應。長期大量用葯(如治療風濕熱)、尤其當葯物血濃度〉200?g/ml時較易出現不良反應。血葯濃度愈高,不良反應愈明顯。
(1)較常見的有惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛(由於本品對胃粘膜的直接刺激引起)等胃腸道反應(發生率3%~9%),停葯後多可消失。長期或大劑量服用可有胃腸道出血或潰瘍。
(2)中樞神經:出現可逆性耳鳴、聽力下降,多在服用一定療程,血葯濃度達200~300 ?g/L後出現。
(3)過敏反應:出現於0.2%的病人,表現為哮喘、蕁麻疹、血管神經性水腫或休克。多為易感者,服葯後迅速出現呼吸困難,嚴重者可致死亡,稱為阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林過敏、哮喘和鼻息肉三聯症,往往與遺傳和環境因素有關。
(4)肝、腎功能損害,與劑量大小有關,尤其是劑量過大使血葯濃度達250?g/ml時易發生。損害均是可逆性的,停葯後可恢復。但有引起腎乳頭壞死的報道。
【禁忌】
(1)對本品過敏者禁用;
(2)下列情況應禁用:
①活動性潰瘍病或其他原因引起的消化道出血;②血友病或血小板減少症;③有阿司匹林或其他非甾體抗炎葯過敏史者,尤其是出現哮喘、神經血管性水腫或休克者。
【注意事項】
(1)叉過敏反應。對本品過敏時也可能對另一種水楊酸類葯或另一種非水楊酸類的非甾體抗炎葯過敏。但非絕對。必須警惕交叉過敏的可能性。
(2)對診斷的干擾:
①長期每日用量超過2.4g時,硫酸銅尿糖試驗可出現假陽性。葡萄糖酶尿糖試驗可出現假陰性;②可干擾尿酮體試驗;③當血葯濃度超過130?g/ml時,用比色法測定血尿酸可得假性高值,但用尿酸酶法則不受影響;④用熒光法測定尿5-羥吲哚醋酸(5-HIAA)時可受本品干擾;⑤尿香草基杏仁酸(VMA)的測定,由於所用方法不同,結果可高可低;⑥由於本品抑制血小板聚集,可使出血時間延長。劑量小到40mg/日也會影響血小板功能,但是臨床上尚未見小劑量(<150mg/日)引起出血的報道;⑦肝功能試驗,當血葯濃度>250?g/ml時,丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶及血清鹼性磷酸酶可有異常改變,劑量減少時可恢復正常;⑧大劑量應用,尤其是血葯濃度>300?g/ml時凝血酶原時間可延長;⑨每天用量超過5g時血清膽固醇低;⑩由於本品作用於腎小管,使鉀排泄增多,可導致血鉀降低;大劑量應用本品時,用放射免疫法測定血清甲狀腺素(T4)及三碘甲狀腺素(T3)可得較低結果;由於本品與酚磺酞在腎小管競爭性排泄,而使酚磺酞排泄減少(即PSP排泄試驗)
(3)下列情況應慎用:
①有哮喘及其他過敏性反應時;②葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺陷者(本品偶見引起溶血性貧血);③痛風(本品可影響其他排尿酸葯的作用於,小劑量時可能引起尿酸滯留);④肝功能減退時可加重肝臟毒性反應,加重出血傾向,肝功能不全和肝硬變患者易出現腎臟不良反應;⑤心功能不全或高血壓,大量用葯時可能引起心力衰竭或肺水腫;⑥腎功能不全時有加重腎臟毒性的危險;⑦血小板減少者。
(4)長期大量用葯時應定期檢查紅細胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量。
【孕婦及哺乳期婦女用葯】
本品易於通過胎盤。動物試驗在妊娠頭3個月應用本品可致畸胎,如脊椎裂、頭顱裂、面部裂、腿部畸形,以及中樞神經系統、內臟和骨骼的發育不全。在人類也有報道在應用本品後發生胎兒缺陷者。此外,在妊娠後3個月長期大量應用本品可使妊娠期延長,有增加過期產綜合征及產前出血的危險。在妊娠的最後2周應用,可增加胎兒出血或新生兒出血的危險,在妊娠晚期長期用葯也有可能使胎兒動脈導管收縮或早期閉鎖,導致新生兒持續性肺動脈高壓及心力衰竭。曾有報道,在妊娠晚期因過量應用或濫用本品而增加了死胎或新生兒死亡的發生率(可能由於動脈導管閉鎖、產前出血或體重過低)。但是應用一般治療劑量尚未發現上述不良反應。
本品可在乳汗中排泄,哺乳期婦女口服650mg,5~8小時後乳汁中葯物濃度可達173~483?g/ml。故長期大劑量用葯時嬰兒有可能產生不良反應。
【兒童用葯】
小兒患者,尤其有發熱及脫水者,易出現毒性反應。急性發熱性疾病,尤其是流感及水痘患兒應用本品,可能與發生瑞氏綜合征(Reye』s syndrome)有關,中國尚不多見。
【老年患者用葯】
老年患者由於腎功能下降服用本品易出現毒性反應。
【葯物相互作用】
(1)與其他非甾體抗炎鎮痛葯同用時療效並不加強,因為本品可以降低其他非甾體抗炎葯的生物利用度。再則胃腸道副作用(包括潰瘍和出血)卻增加;此外,由於對血小板聚集的抑製作用加強,還可增加其他部位出血的危險。本品與對乙醯氨基酚長期大量同用有引起腎臟病變包括腎乳頭壞死、腎癌或膀胱癌的可能。
(2)與任何可引起低凝血酶原血症、血小板減少、血小板聚集功能降低或胃腸道潰瘍出血的葯物同用時,可有加重凝血障礙及引起出血的危險。
(3)與抗凝葯(雙香豆素、肝素等)、溶栓葯(鏈激酶、尿激酶)同用,可增加出血的危險。
(4)尿鹼化葯(碳酸氫鈉等)、抗酸葯(長期大量應用)可增加本品自尿中排泄,使血葯濃度下降。但當本品血葯濃度已達穩定狀態而停用鹼性葯物,又可使本品血葯濃度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制葯可使尿鹼化,但可引起代謝性酸中毒,不僅能使血葯濃度降低,而且使本品透入腦組織中的量增多,從而增加毒性反應。
(5)尿酸化葯可減低本品的排泄,使其血葯濃度升。本品血葯濃度已達穩定狀態的患者加用尿酸化葯後可能導致本品血葯濃度升高,毒性反應增加。
(6)糖皮質激素(簡稱激素)可增加水楊酸鹽的排泄,同用時為了維持本品的血葯濃度,必要時應增加本品的劑量。本品與激素長期同用。尤其是大量應用時,有增加胃腸潰瘍和出血的危險性。為此,目前臨床上不主張將此二種葯物同時應用。
(7)胰島素或口服降糖葯物的降糖效果可因與本品同用而加強和加速。
(8)與甲氨蝶呤(MTX)同用時,可減少甲氨蝶呤與蛋白的結合,減少其從腎臟的排泄,使血葯濃度升高而增加毒性反應。
(9)丙磺舒或磺吡酮(sulfinpyrazone)的排尿酸作用,可因同時應用本品而降低;當水楊酸鹽的血葯濃度>50?g/ml時即明顯降低,>100~150?g/ml時更甚。此外,丙磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率,從而使後者的血葯濃度升高。
【葯物過量】
過量中毒表現:①輕度,即水楊酸反應(Salicylism),多見於風濕病用本品治療者,表現為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、惡心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神紊亂,多汗、呼吸深快、煩渴、手足不自主運動(多見於老年人)及視力障礙等;②重度,可出現血尿、抽搐、幻覺、重症精神紊亂,呼吸困難及無名熱等;兒童患者精神及呼吸障礙更明顯。
【規格】
(1)0.3g (2)25mg (3)50mg (4)75mg
【貯藏】
遮光,密封在乾燥處保存。
② 腎上腺素的AD ,COMT, MAO 代表什麼意思啊
葯用的是人工合成品,化學性質不穩定,見光易失效,在中性尤其在鹼性溶液中迅速氧化變為粉紅色乃至棕色失效。在酸性溶液中較穩定。 【體內過程】 1.吸收在胃內因局部作用使胃粘膜血管收縮,在腸內易被鹼性腸液破壞,余者又在腸粘膜和肝被代謝,故口服不能產生吸收作用。皮下注射時,因血管劇烈收縮,吸收很少,且易發生局部組織壞死,一般採用靜脈滴注法給葯。 2.分布 靜脈內注射[3H]-去甲腎上腺素後,很快自血中消失,較多分布於受去甲腎上腺素能神經支配的心臟等臟器以及腎上腺髓質中。外源性去甲腎上腺素很少到達腦組織,可能是不易透過血腦屏障之故。 3.攝取(uptake)內源性和外源性去甲腎上腺素都可被去甲腎上腺素能神經末梢和非神經細胞所攝取(分別稱為攝取1和攝取2,見第五章)。被攝取的去甲腎上腺素大多又經囊泡攝取貯存起來。被攝取入非神經細胞內者,大多被代謝而失活。 4.代謝 滅活去甲腎上腺素的酶,COMT和MAO廣泛存在於許多組織內,特別是肝、腎、腸和血管壁細胞中。去甲腎上腺素能神經元內主要含MAO,也曾發現有COMT,但含量極少。肝是外源性去甲腎上腺素的主要代謝器官。大部分注入的去甲腎上腺素首先在COMT催化下,代謝為活性很低的間甲去甲腎上腺素,其中一部分再經MAO的作用脫胺形成3-甲氧-4羥扁桃酸(vanillyl mandelic acid,VMA)。從去甲腎上腺素能神經釋放的去甲腎上腺素則主要先被攝取入神經末梢,部分經MAO脫胺,然後在非神經細胞內經COMT轉甲基最後仍形成VMA。部分去甲腎上腺素或其間甲化合物尚可與硫酸或葡萄糖醛酸結合(圖10-1)。 由於去甲腎上腺素進入體內後迅速被攝取和代謝,故作用短暫。 5.排泄 正常人24小時尿中兒茶酚胺的代謝產物以VMA為主,約占兒茶酚胺代謝產物總量的90%,靜脈注射或滴注去甲腎上腺素後96小時尿中代謝物的比率為:VMA32%,原形去甲腎上腺素4%~16%,與葡萄糖醛酸或硫酸結合的去甲腎上腺素8%,結合的間甲去甲腎上腺素18%。圖10-1 兒茶酚胺的代謝 R:硫酸根或葡萄糖醛酸根 【葯理作用】非選擇性激動α1和α2受體,與腎上腺素比較在某些器官其α作用比腎上腺素略弱,對心臟β1受體作用較弱,對β2受體幾無作用。 1.血管 激動血管的α1受體,使血管收縮,主要是使小動脈和小靜脈收縮。皮膚粘膜血管收縮最明顯,其次是對腎臟血管的收縮作用。此外腦、肝、腸系膜甚至骨骼肌的血管也都呈收縮反應。冠狀血管舒張,這主要由於心臟興奮,心肌的代謝產物(如腺苷)增加,從而舒張血管所致,同時因血壓升高,提高了冠狀血管的灌注壓力,故冠脈流量增加。在一定情況下,也可激動血管壁的去甲腎上腺素能神經突觸前α2受體,抑制遞質的釋放(見第五章)。 2,心臟 作用較腎上腺素為弱,激動心臟的β1受體,使心肌收縮性加強,心率加快,傳導加速,心搏出量增加。在整體情況下,心率可由於血壓升高而反射性減慢。過大劑量,心臟自動節律性增加,也會出現心律失常,但較腎上腺素少見。表10-2 擬腎上腺素葯基本作用的比較
③ 什麼是狂躁症
患者面臨心理危機
一個人的心境好壞對疾病有著明顯的作用,狂躁症也不例外。因此,狂躁症復發與個人面臨心理危機有很大關系。很多患者在治療過程總或者治癒後,遭受突如其來的打擊,甚至陷入困惑和絕望中,極易誘發狂躁症復發。特別是在春夏兩季,狂躁症患者的情緒變化比較明顯,更是容易造成疾病的復發。
病前性格特徵
躁狂的患者性格一般都很開朗樂觀、熱情好動、進取心強、精神充沛,脾氣急躁和情緒高昂,一旦遇有精神刺激不得宣洩很容易患上狂躁症。
精神刺激
刺激的生活事件可觸發躁狂症患病傾向者的一些症狀,並使其出現得更為明顯,精神刺激是最為常見的躁狂症的病根。
環境因素
環境因素對本病的起病有一定影響,多數病人是在精神刺激的影響下誘發起病,如父母責罵或受驚,工作壓力大、遭領導批評以及與親人爭吵等。
生物學因素
①神經生化,精神葯理學研究和神經遞質代謝研究證實,患者存在中樞神經遞質代謝異常和相應受體功能改變。5-羥色胺(5-HT)功能活動缺乏可能是雙相障礙的基礎,是易患雙相障礙的素質標志;去甲腎上腺素(NE)功能活動降低可能與抑鬱發作有關,去甲腎上腺素功能活動增強可能與躁狂發作有關;多巴胺(DA)功能活動異常;γ-氨基丁酸(GABA)是中樞神經系統抑制性神經遞質,可能存在功能活動異常,因作用於此神經遞質的抗癲癇葯可以作為心境穩定劑,有效治療躁狂症和雙相障礙。
②第二信使平衡失調,第二信使是細胞外信息與細胞內效應之間不可缺少的中介物。
③神經內分泌功能失調,主要是下丘腦—垂體-腎上腺皮質軸和下丘腦—垂體—甲狀腺軸的功能失調。
遺傳學因素
家系調查發現,雙相I型障礙先證者的一級親屬中雙相障礙的發病率,較正常人的一級親屬中發病率高數倍,血緣關系越近,患病率越高。分子遺傳學方面,不少學者探討了與雙相障礙可能有關的標記基因,但尚無確切可重復驗證的結果,雙相障礙的易感基因尚需進一步研究。目前,有關雙相障礙遺傳方式傾向為多基因遺傳。
心理社會因素
不良的生活事件和環境應激事件可以誘發情感障礙的發作,如失業、失戀、家庭關系不好、長時期高度緊張的生活狀態等。遺傳因素在情感障礙發病中可能導致一種易感素質,而具有這種易感素質的人在一定的環境因素促發下發病。
體質因素
循環型人格的主要特徵是好交際、開朗、興趣廣泛、好動、易興奮樂觀、也較易變得憂慮多愁。中胚葉型骨骼、肌肉發達、結締組織充實的病人,比外胚葉型體格纖細嬌弱的人患病較多。
中樞神經介質的功能及代謝異常
最近十幾年來應用神經生物化學的方法,對躁狂抑鬱性精神病做過不少研究。其結果非常有助於對本病發病原理的認識,在一定程度上能指導臨床工作。
精神因素
外界環境及精神刺激的因素,也可誘發該病。
④ M-ASA 是什麼葯物
M-ASA
就是(腸溶阿斯匹林),也叫小阿斯匹林,
M-ASA具有明顯的抗血小板聚集和釋放、防治血小板微血栓形成的功效。主要用於心肌梗死、腦血栓、冠心病等疾病的預防和治療。」
阿斯匹林根據病種不一樣,分為25mg、0.3g。兩種規格!
小劑量阿斯匹林,顧名思義,應該說的是25mg的吧!主要是用於心腦血管疾病的預防,能夠抑制血小板的聚集,防止血栓形成。
0.3g的阿斯匹林,一般是用於抗炎、止疼的!因為阿斯匹林有一定的抗炎止痛效果,但是對胃有一定的刺激性!
M-ASA葯理效應,及其機制,禁忌症.
【性狀】
本品為腸溶包衣片,除去包衣後顯白色.
【作用類別】
【葯理毒理】
葯理學①鎮痛作用:主要是通過抑制前列腺素及其他能使痛覺對機械性或化學性刺激敏感的物質(如緩激肽、組胺)的合成,屬於外周性鎮痛葯。但不能排除中樞鎮痛(可能作用於下視丘)的可能性;②抗炎作用:確切的機制尚不清楚,可能由於本品作用於炎症組織,通過抑制前列腺素或其他能引起炎性反應的物質(如組胺)的合成而起抗炎作用。抑制溶酶體酶的釋放及白細胞趨化性等也可能與其有關;③解熱作用;可能通過作用於下視丘體溫調節中樞引起外周血管擴張,皮膚血流增加,出汗,使散熱增加而起解熱作用。此種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關;④抗風濕作用:本品抗風濕的機制,除解熱、鎮痛作用外,主要在於抗炎作用;⑤抑制血小板聚集的作用:是通過抑制血小板的環氧酶,減少前列腺素的生成而起作用。
【葯代動力學】
口服後吸收迅速、完全。在胃內已開始吸收,在小腸上部可吸收大部分。吸收率和溶解度與胃腸道pH值有關。食物可降低吸收速率,但不影響吸收量。腸溶片劑吸收慢。本品與碳酸氫鈉同服吸收較快。吸收後分布於各組織,也能滲入關節腔和腦脊液中。阿司匹林的蛋白結合率低,但水解後的水楊酸鹽蛋白結合率為65%~90%。血葯濃度高時結合率相應地降低。腎功能不全及妊娠時結合率也低。T1/2為15~20分鍾;水楊酸鹽的T1/2長短取決於劑量的大小和尿pH值,一次服小劑量時約為2~3小時;大劑量時可20小時以上,反復用葯時可達5~18小時。一次口服阿司匹林0.65g後,在乳汁中的水楊酸鹽T1/2為3.8~12.5小時。本品在胃腸道、肝及血液內大部分很快水解為水楊酸鹽,然後在肝臟代謝。代謝物主要為水楊尿酸(salicyluricacid)及葡萄醛酸結合物,小部分氧化為龍膽酸(gentisicacid)。一次服葯後1~2小時達血葯峰值。鎮痛、解熱時血葯濃度為25~50μg/ml;抗風濕、抗炎時為150~300μg/ml。血葯濃度達穩定狀態所需的時間隨每日劑量而增加,在大劑量用葯(如抗風濕)時一般需7天,但需2~3周或更長時間以達到最佳療效。長期大劑量用葯的患者,因葯物主要代謝途徑已經飽和,劑量微增即可導致血葯濃度較大的改變。本品以結合的代謝物和游離的水楊酸從腎臟排泄。服用量較大時,未經代謝的水楊酸的排泄增多。個體間可有很大的判別。尿的pH值對排泄速度有影響,在鹼性尿中排泄速度加快,而且游離的水楊酸量增多,在酸性尿中則相反。
【適應症】
本品為非甾體抗炎葯。臨床可用於下列情況。1、鎮痛、解熱:可緩解輕度或中度的疼痛,如頭痛、牙痛、神經痛、肌肉痛及月經痛,也用於感冒和流感等退熱。本品僅能緩解症狀,不能治療引起疼痛和發熱的病因,故需同時應用其他葯物對病因進行治療。2、抗炎、抗風濕:為治療風濕熱的常用葯物,用葯後可解熱、使關節症狀好轉並使血沉下降,但不能去除風濕熱的基本病理改變,也不能治療和預防心臟損害及其他合並症。3、關節炎:除風濕性關節炎外,本品也用於治療類風濕關節炎,可改善症狀,但須同時進行病因治療。此外,本品也用於骨關節炎、強直性脊柱炎、幼年型關節炎以及其他非風濕性炎症的骨骼肌肉疼痛,也能緩解症狀。但近年在這些疾病已很少應用本品。4、抗血栓:本品對血小板聚集有抑製作用,可防止血栓形成,臨床用於預防一過性腦缺血發作、心肌梗死、心房顫動、人工心臟瓣膜、動靜脈瘺或其他手術後的血栓形成。也可用於治療不穩定型心絞痛。5、兒科用於皮膚粘膜淋巴結綜合征(川崎病)的治療。
【用法和用量】
1.成人常用量口服。①解熱、鎮痛,一次0.30.6g,一日3次,必要時敏4小時1次。②抗風濕,一日3~6g,分4次口服。③抑制血小板聚集則應用小劑量,如每日80g~300mg,一日1次。④治療膽道蛔蟲病,一次1g,一日2~3次,連用2~3日;陣發性絞疼停止24小時後停用,然後進行驅蟲治療。2.小兒常用口服①解熱、鎮痛,每日按體表面積1.5g/m2,分4~6次口服,或每次按體重5~10mg/kg,或每次每歲60mg,必要時4~6小時1次。②抗風濕,每日按體重80~100mg/kg,分3~4次服,如1~2周未
【不良反應】
一般用於解熱鎮痛的劑量很少引起不良反應。長期大量用葯(如治療風濕熱)、尤其當葯物血濃度〉200μg/ml時較易出現不良反應。血葯濃度愈高,不良反應愈明顯。(1)見的有惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛(由於本品對胃粘膜的直接刺激引起)等胃腸道反應(發生率3%~9%),停葯後多可消失。長期或大劑量服用可有胃腸道出血或潰瘍。(2)中樞神經:出現可逆性耳鳴、聽力下降,多在服用一定療程,血葯濃度達200~300g/L後出現。(3)過敏反應:出現於0.2%的病人,表現為哮喘、蕁麻疹、血管神經性水腫或休克。多為易感者,服葯後迅速出現呼吸困難,嚴重者可致死亡,稱為阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林過敏、哮喘和鼻息肉三聯征,往往與遺傳和環境因素有關。(4)肝、腎功能損害,與劑量大小有關,尤其是劑量過大使血葯濃度達250μg/ml時易發生。損害均是可逆性的,停葯後可恢復。但有引起腎乳頭壞死的報道。(5)逾量或中毒表現:①輕度,即水楊酸反應(salicylism),多見於風濕病用本品治療者,表現為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、惡心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神紊亂、多汗、呼吸深快、煩渴、手足不自主運動(多見於老年人)及視力障礙等;②重度,可出現血尿、抽搐、幻覺、重症精神紊亂、呼吸困難及無名熱等;兒童患者精神及呼吸障礙更明顯;過量時實驗室檢查可有腦電圖異常、酸鹼平衡改變(呼吸性鹼中毒及代謝性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低鈉血症、低鉀血症及蛋白尿。
【禁忌】
1、對本品過敏者禁用;2、下列情況應禁用:①活動性潰瘍病或其他原因引起的消化道出血;②血友病或血小板減少症;③有阿司匹林或其他非甾體抗炎葯過敏史者,尤其是出現哮喘、神經血管性水腫或休克者。
【注意事項】
(1)叉過敏反應。對本品過敏時也可能對另一種水楊酸類葯或另一種非水楊酸類的非甾體抗炎葯過敏。但非絕對。必須警惕交叉過敏的可能性。(2)對診斷的干擾:1)期每日用量超過2.4g時,硫酸銅尿糖試驗可出現假陽性。葡萄糖酶尿糖試驗可出現假陰性;2)可干擾尿酮體試驗;3)當血葯濃度超過130μg/ml時,用比色法測定血尿酸可得假性高值,但用尿酸酶法則不受影響;4)用熒光法測定尿5-羥吲哚醋酸(5-HIAA)時可受本品干擾;5)尿香草基杏仁酸(VMA)的測定,由於所用方法不同,結果可高可低;6)由於本品抑制血小板聚集,可使出血時間延長。劑量小到40mg/日也會影響血小板功能,但是臨床上尚未見小劑量(〈150mg/日〉引起出血的報道;7)肝功能試驗,當血葯濃度〉250μg/ml時,丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶及血清鹼性磷酸酶可有異常改變,劑量減少時可恢復政黨;8)大劑量應用,尤其是血葯濃度〉300μg/ml時凝血酶原時間可延長;9)每天用量超過5g血清膽固醇低;10)由於本品作用於腎小管,使鉀排泄增多,可導致血鉀降低;11)大劑量應用本品時,用放射免疫法測定血清甲狀腺素(T4)及三碘甲狀腺素(T3)可得較低結果;12)由於本品與酚磺酞在腎小管競爭性排泄,而使酚磺酞排泄減少(即PSP排泄試驗)(3)下列情況應慎用:1)有哮喘及其他過敏性反應時;2)葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺陷者(本品偶見引起溶血性貧血);3)痛風(本品可影響其他排尿酸葯的作用於,小劑量時可能引起尿酸滯留);4)肝功能減退時可加重肝臟毒性反應,加重出血傾向,肝功能不全和肝硬變患者易出現腎臟不良反應;5)心功能不全或高血壓,大量用葯時可能引起心力衰竭或肺水腫;6)腎功能不全時有加重腎臟毒性的危險;7)血小板減少者。(4)長期大量用葯時應定期檢查紅細胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量。
【孕婦及哺乳期婦女用葯】
本品易於通過胎盤。動物試驗在妊娠頭3個月應用本品可致畸胎,如脊椎裂、頭顱裂、面部裂、腿部畸形,以及中樞神經系統、內臟和骨骼的發育不全。在人類也有報道在應用本品後發生胎兒缺陷者。此外,在妊娠後3個月長期大量應用本品可使妊娠期延長,有增加過期產綜合征及產前出血的危險。在妊娠的最後2周應用,可增加胎兒出血或新生兒出血的危險,在妊娠晚期長期用葯也有可能使胎兒動脈導管收縮或早期閉鎖,導致新生兒持續性肺動脈高壓及心力衰竭。曾有報道,在妊娠晚期因過量應用或濫用本品而增加了死胎或新生兒死亡的發生率(可能由於動脈導管閉鎖、產前出血或體重過低)。但是應用一般治療劑量尚未發現上述不良反應。本品可在乳汗中排泄,哺乳期婦女口服650mg,5~8小時後乳汁中葯物濃度可達173~483μg/ml。故長期大劑量用葯時嬰兒有可能產生不良反應。
【兒童用葯】
小兒患者,尤其有發熱及脫水者,易出現毒性反應。急性發熱性疾病,尤其是流感及水痘患兒應用本品,可能與發生瑞氏綜合征(Reye'ssyndrome)有關,中國尚不多見。
【老年患者用葯】
老年患者由於腎功能下降服用本品易出現毒性反應。
【葯物相互作用】
(1)與其他非甾體抗炎鎮痛葯同用時療效並不加強,因為本品可以降低其他非甾體抗炎葯的生物利用度。再則胃腸道副作用(包括潰瘍和出血)卻增加;此外,由於對血小板聚集的抑製作用加強,還可增加其他部位出血的危險。本品與對乙醯氨基酚長期大量同用有引起腎臟病變包括腎乳頭壞死、腎癌或膀胱癌的可能。(2)與任何可引起低凝血酶原血症、血小板減少、血小板聚集功能降低或胃腸道潰瘍出血的葯物同用時,可有加重凝血障礙及引起出血的危險。(3)與抗凝葯(雙香豆素、肝素等)、溶栓葯(鏈激酶、尿激酶)同用,可增加出血的危險。(4)尿鹼化葯(碳酸氫鈉等)、抗酸葯(長期大量應用)可增加本品自尿中排泄,使血葯濃度下降。但當本品血葯濃度已達穩定狀態而停用鹼性葯物,又可使本品血葯濃度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制葯可使尿鹼化,但可引起代謝性酸中毒,不僅能使血葯濃度降低,而且使本品透入腦組織中的量增多,從而增加毒性反應。(5)尿酸化葯可減低本品的排泄,使其血葯濃度升。本品血葯濃度已達穩定狀態的患者加用尿酸化葯後可能導致本品血葯濃度升高,毒性反應增加。(6)糖皮質激素(簡稱激素)可增加水楊酸鹽的排泄,同用時為了維持本品的血葯濃度,必要時應增加本品的劑量。本品與激素長期同用。尤其是大量應用時,有增加胃腸潰瘍和出血的危險性。為此,目前臨床上不主張將此二種葯物同時應用。(7)胰島素或口服降糖葯物的降糖效果可因與本品同用而加強和加速。(8)與甲氨蝶呤(MTX)同用時,可減少甲氨蝶呤與蛋白的結合,減少其從腎臟的排泄,使血葯濃度升高而增加毒性反應。(9)丙磺舒或磺吡酮(sulfinpyrazone)的排尿酸作用,可因同時應用本品而降低;當水楊酸鹽的血葯濃度50μg/ml時即明顯降低,〉100~150μg/ml時更甚。此外,丙磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率,從而使後者的血葯濃度升高。
【葯物過量】
【規格】
(1)0.3g;(2)25mg(3)50mg;(4)75mg
【貯藏】
遮光,密封在乾燥處保存。
注意:小劑量阿司匹林長期服用也可導致腎損害,發生率為2.67%。其影響因素主要為年齡、劑量和療程。老年人早晨服葯者發生幾率較高,這與老年人腎臟清除率低以及長期服葯在體內的積蓄有關。阿司匹林所致的腎損害多數是可逆的,發現腎損害後,及時停葯可恢復正常。因此,臨床醫師應提高對該葯腎毒性的認識,長期服用阿司匹林的患者,尤其是老年人應定期檢查尿常規、腎功能,以減少葯源性損害。
⑤ 阿司匹林預防血栓形成的機制是什麼,有何臨床意義
【葯品名稱】
通用名:阿司匹林腸溶片
曾用名:
商品名:
英文名:Aspirin Enteric-coated Tablets
漢語拼音:Asipilin Chɑnɡronɡ Piɑn
本品主要成份為:阿司匹林。其化學名稱為:2-(乙醯氧基)苯甲酸。
結構式:
分子式:C9H8O4
分子量:180.16
【性狀】
本品為腸溶包衣片,除去包衣後顯白色。
【葯理毒理】
葯理學
(1)鎮痛作用:主要是通過抑制前列腺素及其他能使痛覺對機械性或化學性刺激敏感的物質(如緩激肽、組胺)的合成,屬於外周性鎮痛葯。但不能排除中樞鎮痛(可能作用於下視丘)的可能性。
(2)抗炎作用:確切的機制尚不清楚,可能由於本品作用於炎症組織,通過抑制前列腺素或其他能引起炎性反應的物質(如組胺)的合成而起抗炎作用。抑制溶酶體酶的釋放及白細胞趨化性等也可能與其有關。
(3)解熱作用;可能通過作用於下視丘體溫調節中樞引起外周血管擴張,皮膚血流增加,出汗,使散熱增加而起解熱作用。此種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關。
(4)抗風濕作用:本品抗風濕的機制,除解熱、鎮痛作用外,主要在於抗炎作用。
(5)抑制血小板聚集的作用:是通過抑制血小板的環氧酶,減少前列腺素的生成而起作用。
【葯代動力學】
本品在小腸上部可吸收大部分。但腸溶片劑吸收慢。阿司匹林的蛋白結合率低,但水解後的水楊酸鹽蛋白結合率為65%~90%。血葯濃度高時結合率相應地降低。腎功能不全及妊娠時結合率也低。t1/2為15~20分鍾;水楊酸鹽的t1/2長短取決於劑量的大小和尿pH值,一次服小劑量時約為2~3小時;大劑量時可20小時以上,反復用葯時可達5~18小時。
本品在胃腸道、肝及血液內大部分很快水解為水楊酸鹽,然後在肝臟代謝。代謝物主要為水楊尿酸(salicyluric acid)及葡萄醛酸結合物,小部分氧化為龍膽酸(gentisic acid)。一次服葯後1~2小時達血葯峰值。鎮痛、解熱時血葯濃度為25~50g/ml;抗風濕、抗炎時為150~300g/ml。血葯濃度達穩定狀態所需的時間隨每日劑量而增加,在大劑量用葯(如抗風濕)時一般需7天,但需2~3周或更長時間以達到最佳療效。長期大劑量用葯的患者,因葯物主要代謝途徑已經飽和,劑量微增即可導致血葯濃度較大的改變。本品以結合的代謝物和游離的水楊酸從腎臟排泄。服用量較大時,未經代謝的水楊酸的排泄增多。個體間可有很大的判別。尿的pH值對排泄速度有影響,在鹼性尿中排泄速度加快,而且游離的水楊酸量增多,在酸性尿中則相反。
【適應症】
本品為非甾體抗炎葯。臨床可用於下列情況。
(1)鎮痛、解熱:可緩解輕度或中度的疼痛,如頭痛、牙痛、神經痛、肌肉痛及月經痛,也用於感冒和流感等退熱。本品僅能緩解症狀,不能治療引起疼痛和發熱的病因,故需同時應用其他葯物對病因進行治療。
(2)抗炎、抗風濕:為治療風濕熱的常用葯物,用葯後可解熱、使關節症狀好轉並使血沉下降,但不能去除風濕熱的基本病理改變,也不能治療和預防心臟損害及其他合並症。
(3)關節炎:除風濕性關節炎外,本品也用於治療類風濕關節炎,可改善症狀,但須同時進行病因治療。此外,本品也用於骨關節炎、強直性脊柱炎、幼年型關節炎以及其他非風濕性炎症的骨骼肌肉疼痛,也能緩解症狀。但近年在這些疾病已很少應用本品。
(4)抗血栓:本品對血小板聚集有抑製作用,可防止血栓形成,臨床用於預防一過性腦缺血發作、心肌梗死、心房顫動、人工心臟瓣膜、動靜脈瘺或其他手術後的血栓形成。也可用於治療不穩定型心絞痛。
(5)兒科用於皮膚黏膜淋巴結綜合征(川崎病)的治療。
【用法用量】
(1)成人常用量 口服。
①解熱、鎮痛,一次0.3~0.6g,一日3次,必要時每4小時1次;②抗風濕,一日3~6g,分4次口服;③抑制血小板聚集則應用小劑量,如每日80mg~300mg,一日1次;④治療膽道蛔蟲病,一次1g,一日2~3次,連用2~3日;陣發性絞疼停止24小時後停用,然後進行驅蟲治療。
(2)小兒常用量 口服。
①解熱、鎮痛,每日按體表面積1.5g/m2,分4~6次口服,或每次按體重5~10mg/kg,或每次每歲60mg,必要時4~6小時1次;②抗風濕,每日按體重80~100mg/kg,分3~4次服,如1~2周未獲療效,可根據血葯濃度調整用量。有些病例需增至每日130mg/kg。用於小兒皮膚黏膜淋巴結綜合症(川崎病),開始每日按體重80~100mg/kg,分3~4次服;熱退2~3天後改為每日30mg/kg,分3~4次服,連服2月或更久,血小板增多、血液呈高凝狀態期間,每日5~10mg/kg,1次服。
【不良反應】
一般用於解熱鎮痛的劑量很少引起不良反應。長期大量用葯(如治療風濕熱)、尤其當葯物血濃度〉200g/ml時較易出現不良反應。血葯濃度愈高,不良反應愈明顯。
(1)較常見的有惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛(由於本品對胃粘膜的直接刺激引起)等胃腸道反應(發生率3%~9%),停葯後多可消失。長期或大劑量服用可有胃腸道出血或潰瘍。
(2)中樞神經:出現可逆性耳鳴、聽力下降,多在服用一定療程,血葯濃度達200~300 g/L後出現。
(3)過敏反應:出現於0.2%的病人,表現為哮喘、蕁麻疹、血管神經性水腫或休克。多為易感者,服葯後迅速出現呼吸困難,嚴重者可致死亡,稱為阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林過敏、哮喘和鼻息肉三聯症,往往與遺傳和環境因素有關。
(4)肝、腎功能損害,與劑量大小有關,尤其是劑量過大使血葯濃度達250g/ml時易發生。損害均是可逆性的,停葯後可恢復。但有引起腎乳頭壞死的報道。
【禁忌】
(1)對本品過敏者禁用;
(2)下列情況應禁用:
①活動性潰瘍病或其他原因引起的消化道出血;②血友病或血小板減少症;③有阿司匹林或其他非甾體抗炎葯過敏史者,尤其是出現哮喘、神經血管性水腫或休克者。
【注意事項】
(1)叉過敏反應。對本品過敏時也可能對另一種水楊酸類葯或另一種非水楊酸類的非甾體抗炎葯過敏。但非絕對。必須警惕交叉過敏的可能性。
(2)對診斷的干擾:
①長期每日用量超過2.4g時,硫酸銅尿糖試驗可出現假陽性。葡萄糖酶尿糖試驗可出現假陰性;②可干擾尿酮體試驗;③當血葯濃度超過130g/ml時,用比色法測定血尿酸可得假性高值,但用尿酸酶法則不受影響;④用熒光法測定尿5-羥吲哚醋酸(5-HIAA)時可受本品干擾;⑤尿香草基杏仁酸(VMA)的測定,由於所用方法不同,結果可高可低;⑥由於本品抑制血小板聚集,可使出血時間延長。劑量小到40mg/日也會影響血小板功能,但是臨床上尚未見小劑量(<150mg/日)引起出血的報道;⑦肝功能試驗,當血葯濃度>250g/ml時,丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶及血清鹼性磷酸酶可有異常改變,劑量減少時可恢復正常;⑧大劑量應用,尤其是血葯濃度>300g/ml時凝血酶原時間可延長;⑨每天用量超過5g時血清膽固醇低;⑩由於本品作用於腎小管,使鉀排泄增多,可導致血鉀降低;大劑量應用本品時,用放射免疫法測定血清甲狀腺素(T4)及三碘甲狀腺素(T3)可得較低結果;由於本品與酚磺酞在腎小管競爭性排泄,而使酚磺酞排泄減少(即PSP排泄試驗)
(3)下列情況應慎用:
①有哮喘及其他過敏性反應時;②葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺陷者(本品偶見引起溶血性貧血);③痛風(本品可影響其他排尿酸葯的作用於,小劑量時可能引起尿酸滯留);④肝功能減退時可加重肝臟毒性反應,加重出血傾向,肝功能不全和肝硬變患者易出現腎臟不良反應;⑤心功能不全或高血壓,大量用葯時可能引起心力衰竭或肺水腫;⑥腎功能不全時有加重腎臟毒性的危險;⑦血小板減少者。
(4)長期大量用葯時應定期檢查紅細胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量。
【孕婦及哺乳期婦女用葯】
本品易於通過胎盤。動物試驗在妊娠頭3個月應用本品可致畸胎,如脊椎裂、頭顱裂、面部裂、腿部畸形,以及中樞神經系統、內臟和骨骼的發育不全。在人類也有報道在應用本品後發生胎兒缺陷者。此外,在妊娠後3個月長期大量應用本品可使妊娠期延長,有增加過期產綜合征及產前出血的危險。在妊娠的最後2周應用,可增加胎兒出血或新生兒出血的危險,在妊娠晚期長期用葯也有可能使胎兒動脈導管收縮或早期閉鎖,導致新生兒持續性肺動脈高壓及心力衰竭。曾有報道,在妊娠晚期因過量應用或濫用本品而增加了死胎或新生兒死亡的發生率(可能由於動脈導管閉鎖、產前出血或體重過低)。但是應用一般治療劑量尚未發現上述不良反應。
本品可在乳汗中排泄,哺乳期婦女口服650mg,5~8小時後乳汁中葯物濃度可達173~483g/ml。故長期大劑量用葯時嬰兒有可能產生不良反應。
【兒童用葯】
小兒患者,尤其有發熱及脫水者,易出現毒性反應。急性發熱性疾病,尤其是流感及水痘患兒應用本品,可能與發生瑞氏綜合征(Reye』s syndrome)有關,中國尚不多見。
【老年患者用葯】
老年患者由於腎功能下降服用本品易出現毒性反應。
【葯物相互作用】
(1)與其他非甾體抗炎鎮痛葯同用時療效並不加強,因為本品可以降低其他非甾體抗炎葯的生物利用度。再則胃腸道副作用(包括潰瘍和出血)卻增加;此外,由於對血小板聚集的抑製作用加強,還可增加其他部位出血的危險。本品與對乙醯氨基酚長期大量同用有引起腎臟病變包括腎乳頭壞死、腎癌或膀胱癌的可能。
(2)與任何可引起低凝血酶原血症、血小板減少、血小板聚集功能降低或胃腸道潰瘍出血的葯物同用時,可有加重凝血障礙及引起出血的危險。
(3)與抗凝葯(雙香豆素、肝素等)、溶栓葯(鏈激酶、尿激酶)同用,可增加出血的危險。
(4)尿鹼化葯(碳酸氫鈉等)、抗酸葯(長期大量應用)可增加本品自尿中排泄,使血葯濃度下降。但當本品血葯濃度已達穩定狀態而停用鹼性葯物,又可使本品血葯濃度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制葯可使尿鹼化,但可引起代謝性酸中毒,不僅能使血葯濃度降低,而且使本品透入腦組織中的量增多,從而增加毒性反應。
(5)尿酸化葯可減低本品的排泄,使其血葯濃度升。本品血葯濃度已達穩定狀態的患者加用尿酸化葯後可能導致本品血葯濃度升高,毒性反應增加。
(6)糖皮質激素(簡稱激素)可增加水楊酸鹽的排泄,同用時為了維持本品的血葯濃度,必要時應增加本品的劑量。本品與激素長期同用。尤其是大量應用時,有增加胃腸潰瘍和出血的危險性。為此,目前臨床上不主張將此二種葯物同時應用。
(7)胰島素或口服降糖葯物的降糖效果可因與本品同用而加強和加速。
(8)與甲氨蝶呤(MTX)同用時,可減少甲氨蝶呤與蛋白的結合,減少其從腎臟的排泄,使血葯濃度升高而增加毒性反應。
(9)丙磺舒或磺吡酮(sulfinpyrazone)的排尿酸作用,可因同時應用本品而降低;當水楊酸鹽的血葯濃度>50g/ml時即明顯降低,>100~150g/ml時更甚。此外,丙磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率,從而使後者的血葯濃度升高。
【葯物過量】
過量中毒表現:①輕度,即水楊酸反應(Salicylism),多見於風濕病用本品治療者,表現為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、惡心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神紊亂,多汗、呼吸深快、煩渴、手足不自主運動(多見於老年人)及視力障礙等;②重度,可出現血尿、抽搐、幻覺、重症精神紊亂,呼吸困難及無名熱等;兒童患者精神及呼吸障礙更明顯。
【規格】
(1)0.3g (2)25mg (3)50mg (4)75mg
【貯藏】
遮光,密封在乾燥處保存。
⑥ 腎上腺素的AD ,COMT, MAO 代表什麼意思啊
COMT是兒茶酚鄰位轉移酶
MAO單胺氧化酶
⑦ 阿司匹林腸溶片有什麼禁忌
阿司匹林腸溶片
通用名: 阿司匹林腸溶片
曾用名:
英文名: ASPIRIN ENTERIC-COATED TABLETS
拼音名: ASIPILIN CHANGRONG PIAN
葯品類別: 解熱鎮痛及非甾體抗炎鎮痛葯
適應症: 本品為非甾體抗炎葯。臨床可用於下列情況。 1、 鎮痛、解熱:可緩解輕度或中度的疼痛,如頭痛、牙痛、神經痛、肌肉痛及月經痛,也用於感冒和流感等退熱。本品僅能緩解症狀,不能治療引起疼痛和發熱的病因,故需同時應用其他葯物對病因進行治療。 2、 抗炎、抗風濕:為治療風濕熱的常用葯物,用葯後可解熱、使關節症狀好轉並使血沉下降,但不能去除風濕熱的基本病理改變,也不能治療和預防心臟損害及其他合並症。 3、 關節炎:除風濕性關節炎外,本品也用於治療類風濕關節炎,可改善症狀,但須同時進行病因治療。此外,本品也用於骨關節炎、強直性脊柱炎、幼年型關節炎以及其他非風濕性炎症的骨骼肌肉疼痛,也能緩解症狀。但近年在這些疾病已很少應用本品。 4、 抗血栓:本品對血小板聚集有抑製作用,可防止血栓形成,臨床用於預防一過性腦缺血發作、心肌梗死、心房顫動、人工心臟瓣膜、動靜脈瘺或其他手術後的血栓形成。也可用於治療不穩定型心絞痛。 5、 兒科用於皮膚粘膜淋巴結綜合征(川崎病)的治療。
性狀: 本品為腸溶包衣片,除去包衣後顯白色.
葯理毒理: 葯理學 ① 鎮痛作用:主要是通過抑制前列腺素及其他能使痛覺對機械性或化學性刺激敏感的物質(如緩激肽、組胺)的合成,屬於外周性鎮痛葯。但不能排除中樞鎮痛(可能作用於下視丘)的可能性; ② 抗炎作用:確切的機制尚不清楚,可能由於本品作用於炎症組織,通過抑制前列腺素或其他能引起炎性反應的物質(如組胺)的合成而起抗炎作用。抑制溶酶體酶的釋放及白細胞趨化性等也可能與其有關; ③ 解熱作用;可能通過作用於下視丘體溫調節中樞引起外周血管擴張,皮膚血流增加,出汗,使散熱增加而起解熱作用。此種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關; ④ 抗風濕作用:本品抗風濕的機制,除解熱、鎮痛作用外,主要在於抗炎作用; ⑤ 抑制血小板聚集的作用:是通過抑制血小板的環氧酶,減少前列腺素的生成而起作用。?
葯代動力學: 口服後吸收迅速、完全。在胃內已開始吸收,在小腸上部可吸收大部分。吸收率和溶解度與胃腸道pH值有關。食物可降低吸收速率,但不影響吸收量。腸溶片劑吸收慢。本品與碳酸氫鈉同服吸收較快。吸收後分布於各組織,也能滲入關節腔和腦脊液中。阿司匹林的蛋白結合率低,但水解後的水楊酸鹽蛋白結合率為65%~90%。血葯濃度高時結合率相應地降低。腎功能不全及妊娠時結合率也低。T1/2為15~20分鍾;水楊酸鹽的T1/2長短取決於劑量的大小和尿pH值,一次服小劑量時約為2~3小時;大劑量時可20小時以上,反復用葯時可達5~18 小時。一次口服阿司匹林0.65g後,在乳汁中的水楊酸鹽T1/2為3.8~12.5小時。本品在胃腸道、肝及血液內大部分很快水解為水楊酸鹽,然後在肝臟代謝。代謝物主要為水楊尿酸(salicyluric acid)及葡萄醛酸結合物,小部分氧化為龍膽酸(gentisic acid)。一次服葯後1~2小時達血葯峰值。鎮痛、解熱時血葯濃度為25~50μg/ml;抗風濕、抗炎時為150~300μg/ml。血葯濃度達穩定狀態所需的時間隨每日劑量而增加,在大劑量用葯(如抗風濕)時一般需7天,但需2~3周或更長時間以達到最佳療效。長期大劑量用葯的患者,因葯物主要代謝途徑已經飽和,劑量微增即可導致血葯濃度較大的改變。本品以結合的代謝物和游離的水楊酸從腎臟排泄。服用量較大時,未經代謝的水楊酸的排泄增多。個體間可有很大的判別。尿的pH值對排泄速度有影響,在鹼性尿中排泄速度加快,而且游離的水楊酸量增多,在酸性尿中則相反。
用法用量: 1.成人常用量 口服。 ① 解熱、鎮痛,一次0.30.6g,一日3次,必要時敏4小時1次。 ② 抗風濕,一日3~6g,分4次口服。 ③ 抑制血小板聚集則應用小劑量,如每日80g~300mg,一日1次。 ④ 治療膽道蛔蟲病,一次1g,一日2~3次,連用2~3日;陣發性絞疼停止24小時後停用,然後進行驅蟲治療。 2.小兒常用 口服 ① 解熱、鎮痛,每日按體表面積1.5g/m2,分4~6次口服,或每次按體重5~10mg/kg,或每次每歲60mg,必要時4~6小時1 次。 ② 抗風濕,每日按體重80~100mg/kg,分3~4次服,如1~2周未獲療效,可根據血葯濃度調整用量。有些病例需增至每日 130mg/kg。用於小兒皮膚粘膜淋巴結綜合征(川崎病),開始每日按體重80~100mg/kg,分3~4次服;熱退2~3天後改為每日30mg/kg,分3~4次服,連服2月或更久,血小板增多、血液呈高凝狀態期間,每日5~10mg/kg,1次服。
不良反應: 一般用於解熱鎮痛的劑量很少引起不良反應。長期大量用葯(如治療風濕熱)、尤其當葯物血濃度〉200μg/ml時較易出現不良反應。血葯濃度愈高,不良反應愈明顯。(1) 見的有惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛(由於本品對胃粘膜的直接刺激引起)等胃腸道反應(發生率3%~9%),停葯後多可消失。長期或大劑量服用可有胃腸道出血或潰瘍。(2) 中樞神經:出現可逆性耳鳴、聽力下降,多在服用一定療程,血葯濃度達200~300 g/L後出現。(3) 過敏反應:出現於0.2%的病人,表現為哮喘、蕁麻疹、血管神經性水腫或休克。多為易感者,服葯後迅速出現呼吸困難,嚴重者可致死亡,稱為阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林過敏、哮喘和鼻息肉三聯征,往往與遺傳和環境因素有關。(4) 肝、腎功能損害,與劑量大小有關,尤其是劑量過大使血葯濃度達250μg/ml時易發生。損害均是可逆性的,停葯後可恢復。但有引起腎乳頭壞死的報道。(5) 逾量或中毒表現: ① 輕度,即水楊酸反應(salicylism),多見於風濕病用本品治療者,表現為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、惡心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神紊亂、多汗、呼吸深快、煩渴、手足不自主運動(多見於老年人)及視力障礙等; ② 重度,可出現血尿、抽搐、幻覺、重症精神紊亂、呼吸困難及無名熱等;兒童患者精神及呼吸障礙更明顯;過量時實驗室檢查可有腦電圖異常、酸鹼平衡改變(呼吸性鹼中毒及代謝性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低鈉血症、低鉀血症及蛋白尿。
禁忌症: 1、 對本品過敏者禁用; 2、 下列情況應禁用: ① 活動性潰瘍病或其他原因引起的消化道出血; ② 血友病或血小板減少症; ③ 有阿司匹林或其他非甾體抗炎葯過敏史者,尤其是出現哮喘、神經血管性水腫或休克者。
注意事項: (1) 叉過敏反應。對本品過敏時也可能對另一種水楊酸類葯或另一種非水楊酸類的非甾體抗炎葯過敏。但非絕對。必須警惕交叉過敏的可能性。(2) 對診斷的干擾: 1) 期每日用量超過2.4g時,硫酸銅尿糖試驗可出現假陽性。葡萄糖酶尿糖試驗可出現假陰性; 2) 可干擾尿酮體試驗; 3) 當血葯濃度超過130μg/ml時,用比色法測定血尿酸可得假性高值,但用尿酸酶法則不受影響; 4) 用熒光法測定尿5-羥吲哚醋酸(5-HIAA)時可受本品干擾; 5) 尿香草基杏仁酸(VMA)的測定,由於所用方法不同,結果可高可低; 6) 由於本品抑制血小板聚集,可使出血時間延長。劑量小到 40mg/日也會影響血小板功能,但是臨床上尚未見小劑量(〈150mg/日〉引起出血的報道; 7) 肝功能試驗,當血葯濃度〉250μg/ml時,丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶及血清鹼性磷酸酶可有異常改變,劑量減少時可恢復政黨; 8) 大劑量應用,尤其是血葯濃度〉300μg/ml時凝血酶原時間可延長; 9) 每天用量超過5g血清膽固醇低; 10) 由於本品作用於腎小管,使鉀排泄增多,可導致血鉀降低; 11) 大劑量應用本品時,用放射免疫法測定血清甲狀腺素(T4)及三碘甲狀腺素(T3)可得較低結果; 12) 由於本品與酚磺酞在腎小管競爭性排泄,而使酚磺酞排泄減少(即PSP排泄試驗)(3) 下列情況應慎用: 1) 有哮喘及其他過敏性反應時; 2) 葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺陷者(本品偶見引起溶血性貧血); 3) 痛風(本品可影響其他排尿酸葯的作用於,小劑量時可能引起尿酸滯留); 4) 肝功能減退時可加重肝臟毒性反應,加重出血傾向,肝功能不全和肝硬變患者易出現腎臟不良反應; 5) 心功能不全或高血壓,大量用葯時可能引起心力衰竭或肺水腫; 6) 腎功能不全時有加重腎臟毒性的危險; 7) 血小板減少者。(4)長期大量用葯時應定期檢查紅細胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量。
孕婦及哺乳期婦女用葯: 本品易於通過胎盤。動物試驗在妊娠頭3個月應用本品可致畸胎,如脊椎裂、頭顱裂、面部裂、腿部畸形,以及中樞神經系統、內臟和骨骼的發育不全。在人類也有報道在應用本品後發生胎兒缺陷者。此外,在妊娠後3個月長期大量應用本品可使妊娠期延長,有增加過期產綜合征及產前出血的危險。在妊娠的最後2 周應用,可增加胎兒出血或新生兒出血的危險,在妊娠晚期長期用葯也有可能使胎兒動脈導管收縮或早期閉鎖,導致新生兒持續性肺動脈高壓及心力衰竭。曾有報道,在妊娠晚期因過量應用或濫用本品而增加了死胎或新生兒死亡的發生率(可能由於動脈導管閉鎖、產前出血或體重過低)。但是應用一般治療劑量尚未發現上述不良反應。本品可在乳汗中排泄,哺乳期婦女口服650mg,5~8小時後乳汁中葯物濃度可達173~483μg/ml。故長期大劑量用葯時嬰兒有可能產生不良反應。
兒童用葯: 小兒患者,尤其有發熱及脫水者,易出現毒性反應。急性發熱性疾病,尤其是流感及水痘患兒應用本品,可能與發生瑞氏綜合征(Reye's syndrome)有關,中國尚不多見。
老年患者用葯: 老年患者由於腎功能下降服用本品易出現毒性反應。
葯物相互作用: (1)與其他非甾體抗炎鎮痛葯同用時療效並不加強,因為本品可以降低其他非甾體抗炎葯的生物利用度。再則胃腸道副作用(包括潰瘍和出血)卻增加;此外,由於對血小板聚集的抑製作用加強,還可增加其他部位出血的危險。本品與對乙醯氨基酚長期大量同用有引起腎臟病變包括腎乳頭壞死、腎癌或膀胱癌的可能。(2) 與任何可引起低凝血酶原血症、血小板減少、血小板聚集功能降低或胃腸道潰瘍出血的葯物同用時,可有加重凝血障礙及引起出血的危險。(3) 與抗凝葯(雙香豆素、肝素等)、溶栓葯(鏈激酶、尿激酶)同用,可增加出血的危險。(4) 尿鹼化葯(碳酸氫鈉等)、抗酸葯(長期大量應用)可增加本品自尿中排泄,使血葯濃度下降。但當本品血葯濃度已達穩定狀態而停用鹼性葯物,又可使本品血葯濃度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制葯可使尿鹼化,但可引起代謝性酸中毒,不僅能使血葯濃度降低,而且使本品透入腦組織中的量增多,從而增加毒性反應。(5) 尿酸化葯可減低本品的排泄,使其血葯濃度升。本品血葯濃度已達穩定狀態的患者加用尿酸化葯後可能導致本品血葯濃度升高,毒性反應增加。(6) 糖皮質激素(簡稱激素)可增加水楊酸鹽的排泄,同用時為了維持本品的血葯濃度,必要時應增加本品的劑量。本品與激素長期同用。尤其是大量應用時,有增加胃腸潰瘍和出血的危險性。為此,目前臨床上不主張將此二種葯物同時應用。(7) 胰島素或口服降糖葯物的降糖效果可因與本品同用而加強和加速。(8) 與甲氨蝶呤(MTX)同用時,可減少甲氨蝶呤與蛋白的結合,減少其從腎臟的排泄,使血葯濃度升高而增加毒性反應。(9) 丙磺舒或磺吡酮(sulfinpyrazone)的排尿酸作用,可因同時應用本品而降低;當水楊酸鹽的血葯濃度50μg/ml時即明顯降低, 〉100~ 150μg/ml時更甚。此外,丙磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率,從而使後者的血葯濃度升高。
葯物過量:
貯藏: 遮光,密封在乾燥處保存。
⑧ 同濟醫學院消化系統整合試題
一、名詞解釋
1.2相阻滯
2.VAS評分
3.間歇指令通氣(IMV)
4.前負荷
5.霍夫曼消除
6.PCA
7.CO2排除綜合征
8.MODS
二、問答題
1.全麻術後蘇醒延遲的原因。
2.簡述低流量吸入麻醉的優點和存在的問題。
3.簡述肌松葯的類型及肌松葯作用的監測。
4.簡述目前疼痛治療的方法。
5.肺動脈高壓的原因及處理
6.急性肺損傷和ARDS的病因及其診斷標准。
同濟醫科大學2004年組織胚胎學(博士)
一、名解:
1.神經幹細胞
2.凋亡
3.胚泡
4.抗原提呈細胞
5.小強熒光細胞
二、問答:
1. 丘腦的結構、功能和功能的調控
2. 大腦皮質的神經元種類、皮質分層和神經纖維聯絡
3. 球旁復合體的結構和功能
4. 胃腸內分泌細胞的種類、特點和功能
5. 已知一種HAP1蛋白在下丘腦高水平表達,但不知道其功能。請你進行課題設計以揭示HAP1的功能。簡述實課題研究目的、研究內容、實驗方案。並簡要說明所用實驗技術的基本原理。
註:名解是用英文出的。
同濟醫科大學2006年神經解剖學(博士)
一、名詞解釋:
1、皮質
2、神經節
3、纖維束
4、internal capsule
5、corpus striatum
6、medial lemniscus
7、? 8、broca區
9、錐體系
10記不起來了,也很簡單
二、問答題:
1.小腦的分葉及纖維聯系
2.尺神經損傷的表現及原因
3.交感神經節前纖維及節後纖維的走向
4.腦干一般內臟運動核的功能及纖維聯系
同濟醫科大學2006年腫瘤學(博士)
一、名解(4*5)20分
1 IGRT
2 GCP
3 VEGF
4 TBI
5 NCCN
二、問答題80分
1.簡述腫瘤基因治療的策略?15
2.簡述霍傑金淋巴瘤的臨床分期及治療原則?15
3.WHO疼痛治療原則?15
4.論述化療葯物機制和細胞周期的關系?15
5.鼻咽癌TNM分期,臨床分期,治療原則和技術?20
同濟醫科大學考博歷年真題 感染專業2005年試題
一、名詞解釋(每題5分)
1.incudation period
2.septicemia
3.rabies
4.nosocomial infection
5.cholera
二、問答題(每題20分)
1.肝性腦病的發病機制及治療原則
2.HIV的治療原則和臨床表現
3.丙型肝炎的基因分型及抗病毒治療方案
三、選答題(二選一)(15分)
1.試述肝相關幹細胞研究的現狀及展望
2.簡述細菌對抗菌葯產生耐葯的發病機制
同濟醫科大學2003年細胞生物學(博士)
一、名詞解釋(共10小題,每題4分,共40分)
1.nuclear skeleton
2.kinetochore
3.Signal Sequence
4.stem cell
5.molecular chaperon
6.cyclin
7.核孔復合體核籃模型
8.膜泡運輸
9.微絲結合蛋白
10.蛋白酶體
二、綜合題(共60分)
1.試述溶酶體的形態結構、化學組成、形成的主要途徑及功能。(15分)
2.動物細胞有絲分離中期到末期,細胞形態有何變化?說明有關的機理。(15分)
3.試述三種胞質細胞骨架的主要成分、形態結構、功能及特異性葯物。(30分)
同濟醫科大學2005年兒科學(博士)
一、名詞解釋(5分×4題)
1. 持續胎兒循環
2. 差異性青紫
3. Koplik斑
4. 綠色瘤
二、問答題(10分×8題)
1. 簡述我國衛生部規定的兒童計劃免疫程序及預防接種可能引起的一些反應。
2. 簡述新生兒窒息的臨床表現和治療原則。
3. 簡述小兒結核性腦膜炎的臨床表現和腦脊液常規檢查的特點。
4. 試述川崎病的診斷標准和治療要點。
5. 簡述肝豆狀核變性的發病機制和肝臟損害的臨床特點。
6. 簡述小兒腎小球疾病的臨床分類。
7. 小兒貧血的分度和病因分類。
8. 小兒愛滋病的臨床特點及預防。
同濟醫科大學2005年小兒外科(博士)
公共部分:
一、名解
SIADH SIRS
二、問答:
1、成分輸血的種類及適應症
2、腸源性感染的發病機制
3、代酸的分型及常見原因
兒外:
一、名解
梅干綜合征 kasabach-Merritt征 落日征 先天性巨結腸同源病 Barlow試驗
二、問答
1、小兒最常見的哪三種腫瘤,哪一種的患兒尿VMA陽性,為什麼?
2、新生兒消化道梗阻伴嘔吐常見有哪些疾病,請列出最常見的五種並鑒別診斷
3、小兒先天性腎積水的常見病因及鑒別診斷要點
4、先天性巨結腸是一種基因突變的疾病, 目前認為最常見與哪幾種基因突變有關,家族性與散發性有何區別
5、小兒膽總管擴張症的病因與哪些因素有關,請列出幾種目前治療膽總管囊腫的常用手術方式並描述 一種目前公認最好並普遍應用的手術
同濟醫科大學2006年呼吸內科(博士)
內科公共題:
1.急性呼吸窘迫綜合征的定義及其診斷標准.
2.心力衰竭的誘因.
3.肝硬化的並發症.
4.DIC的原因及其主要診斷指標.
5.隱匿性腎小球腎炎的定義,如何區分腎小球性腎炎.
6.糖尿病的胰島素的治療適應症.
內科呼吸:
1.名詞解釋:
PET/CTPA CAP/HAP PTE/PE ILD/IPF (還有一對忘了)
2.心源性哮喘和支氣管性哮喘的鑒別
3.PTE的臨床表現
4.早期肺癌的診斷徵象
5.阻塞性呼吸暫停綜合症的定義.
同濟醫科大學2006年葯理學(專基)(博士)
一、名詞解釋
1.耐葯性
2.Vd
3.化療指數
4.?
二、問答題
1.大環內酯類葯物抗菌作用以外的作用。
2.嗎啡類葯物的葯理作用及其機制。
3.抗高血壓葯物的分類及其代表葯。
4.簡述糖皮質激素的葯理作用及其不良反應。
5.簡述D2樣受體拮抗劑的葯理作用及其臨床應用。
三、論述題
1.預防缺血再灌注損傷的葯物治療進展。
2.NSAIDs的葯理作用及其機制(試舉一個葯物說明)
同濟醫科大學1998年耳鼻喉(博士)
1、名詞解釋(20)
(1)鼻道竇口復合體
(2)吳氏靜脈叢
(3)咽旁間隙
(4)錐隆起
2、分泌性中耳炎的病因(20)
3、鼻咽癌的臨床表現和早期診斷(20)
4、氣管切開的適應征和並發症(20)
5、喉肌的組成和作用(20)
同濟醫科大學博士入學考試試題 耳鼻喉科學(年份不詳,記憶版)
一 名詞解釋(2*10=20』)
1,碟篩隱窩
2,耳硬化
3,OAE
4,竇口鼻道復合體
5,安納貝爾征
6,鼓室叢
7,卡哈氏切跡復響
8,OSAS
9,利特爾動脈叢
10,OCB
同濟醫科大學2005年腎臟內科(博士)
考題:
1 腎內科有哪些常見的綜合征?
2 糖尿病腎病的分期及分期依據?
3 引起清潔中端尿假陰性和假陽性的原因有哪些?
4 CKD的定義(即2002年DOKI指南對慢性腎臟病的定義)?
每題20分,共80分,另還有20分的公共必答題。
同濟醫科大學2006年腎內科學(博士)
公共題目(不選本專業,每題8分)
1.什麼是ARDS及其診斷標准.
2.肝硬化的並發症.
3.心衰的誘因.高血壓急症的治療原則.
4.隱匿性腎小球腎炎的.....忘了
5.DIC的病因及主要實驗室診斷標准
6.糖尿病胰島素治療的適應症.
腎內科
名詞解釋,每題5分
1.acute interstitial nephritis
2.acute urethral syndrome
3.rapidly progressive glomerulonephritis
問答題
1.IgA腎病的診斷及其治療.(10分)
2.狼瘡性腎炎的病理分型及其活動性,非活動性指標.(10分)
3.急性腎衰的鑒別診斷.(10分)
4.簡述腎臟的內分泌功能及其臨床意義.(15分)
⑨ 腰經常疼吃什麼好
腰肌勞損的治療方法如下:
(1)消除病因:由於腰肌勞損一般有一長期反復的損傷原因,所以,治療腰肌勞損的首要問題就是消除病因,如改善工作體位、姿勢,避免彎腰過久等。對腰部必須保持某種姿勢的職業,應盡可能使腰部姿勢符合生物力學,並注意經常活動腰部,不要使腰部在同一姿勢下持續過長時間。
(2)葯物治療:可選擇消炎痛、強筋松、瑞培林等葯物口服;或選擇舒筋活血、溫經散寒、祛風通絡的中葯,如獨活寄生湯、補腎壯筋湯等;也可選用溫筋通絡膏、麝香虎骨膏等外敷。
(3)手法治療:在運用按、揉等手法放鬆肌肉的基礎上,用力點按壓痛點,沿骶棘肌自上而下用推、摩、滾等手法。對有粘連或肌肉緊張處還可採用彈撥的手法。
(4)腰肌鍛煉:一般以進行增加骶棘肌力量的肌肉鍛煉為主。腰肌鍛煉,不僅可增加肌力以代償病變組織功能,而且可促進患者早日康復。
(5)其它:對於腰肌勞損,還可用紅外線、超短波、蠟療、拔火罐、磁療等理療方法治療,也可選用針灸或局部封閉等治療方法。
腰肌勞損食療
(1)枸杞羊腎粥:鮮枸杞葉500克,去筋膜、洗凈的羊腎1對,兩者均洗凈、切碎,大米250克,加水適量,以小火煨爛成粥,分頓食用。食用前可加蔥、姜等調味。經常食用可以補腎,適用於治療腎虛或老年性腰膝痛、腳跟痛等病症。
(2)豬腎l對,杜仲30克,食鹽少許,燉湯飲用,每日1次,連飲7日。
(3)韭菜或韭菜根30克,洗凈後加水500毫升,用小火煮至250毫升,再加冰糖30克,待溫後頓飲。忌辛辣溫熱食物,如辣椒、桂皮、生薑、羊肉等。
腰肌勞損是一種慢性積累腰的病變,它與人的體質和職業有關。這種腰痛時輕時重,應當及時進行治療和護理。有腰肌勞損的人,在體力勞動時要量力而行,不可蠻干逞能,且姿勢要正確;伏案工作者最好用靠背椅使腰肌放鬆;如彎腰工作,應改變單一的姿勢。夜間最好睡硬板床。同時,要適當節制性生活。
腰肌勞損的注意事項之一:糾正不良姿勢和習慣。站有站姿,坐有坐相,良好的姿勢是健康的基礎,不良姿勢是病痛的起點。比如:搬提重物時要有技巧,不要讓腰部彎曲,應使髖、膝屈曲;大腿和小腿的肌肉同時用力,分散腰部的力量,從而防治腰部損傷。腰肌勞損患者還應避免從高處取重物。
腰肌勞損的注意事項之二:切勿長時間久坐。辦公室的職員和汽車司機等,長期從事坐位工作,容易發生腰痛,這是因為坐位時腰部負荷時間過長,應站起來活動活動,或變換一下姿勢,使長時間處於緊張狀態的肌肉和韌帶得到放鬆,避免勞損而引發腰痛。此外,對於坐位工作者來說,還應選擇一把舒適又靈活的座椅,其理想高度是您坐下時膝部略高於臀部,雙腳又可以完全放在地上休息,臀部前方的肌肉也處於鬆弛狀態;其理想深度是比大腿的長度略短,坐下時腰部可以靠緊椅背,這樣腰肌就不易疲勞。
腰肌勞損的注意事項之三:經常更換站立姿勢。工廠的工人、手術的醫生以及其他長時間站立的工作者,應避免長久以一種姿勢站立,不時更換站立姿勢。站立時間過長,可稍稍踱上幾步,以便使高度緊張的肌間韌帶得到放鬆。
腰肌勞損的注意事項之四:睡眠姿勢以側卧為宜,讓髖、膝處於適當屈曲位;床墊過軟的應在軟墊下置一硬板;注意褥子不可過薄,防止腰部著涼。
腰肌勞損的注意事項之五:飲食有節,起居有時。起居有時是人體健康的保證,正常人應睡眠充足,早睡早起。合理的飲食,規律的生活,有助防止腰肌勞損。
腰肌勞損鍛煉
慢性腰肌勞損往往是多種因素造成的。如長時間的體力勞動或運動 ,可因腰部負荷過重而造成腰肌疲勞或損傷。長期缺乏體育鍛煉的胖子 ,站立時重心前移 ,也很容易引起腰部韌帶、肌肉的勞損。腰部遭受長時間風寒入侵 ,也可以引起慢性腰背部僵硬、疼痛。在日常生活中的跌、扭、壓撞也能引起腰部肌肉、韌帶等不同程度的損傷 ,急性損傷處理不當或治療不徹底 ,也會轉慢性腰肌勞損。時輕時重 ,晨起時加重 ,稍稍活動後減輕 ,但勞累後加重 ,是慢性腰肌勞損的特點。
簡便的腰肌勞損的康復鍛煉方法如下 :
1、腰部前屈後伸運動 :兩足分開與肩同寬站立 ,兩手叉腰,作好預備姿勢。然後穩健地作腰部充分前屈和後伸各四次 ,運動時要盡量使腰部肌肉放鬆。
2、腰部迴旋運動 :姿勢同前。腰部作順時針及逆時針方向旋轉各 1次 ,然後由慢到快、由小到大 ,順逆時交替迴旋各 8次。
3、「拱橋式」 :仰卧床上 ,雙腿屈曲 ,以雙足、雙肘和頭後部為支點用力將臀部抬高 ,如拱橋狀。隨著鍛煉的進展,可將雙臂放於胸前 ,僅以雙足和頭後部為支點進行練習。反復鍛煉 20- 40次。
4、「飛燕式」 :俯卧床上 ,雙臂放於身體兩側 ,雙腿伸直 ,然後將頭、上肢和下肢用力向上抬起 ,不要使肘和膝關節屈曲 ,要始終保持伸直 ,如飛燕狀 ,反復鍛煉 20- 40次。以上方法於睡前和晨起各做一次。
【葯品名稱】
通用名:阿司匹林腸溶片
英文名:Aspirin Enteric-coated Tablets
漢語拼音:Asipilin Changrong Pian
劑型:片劑(腸溶)
【成分】阿司匹林。
化學名稱:2-(乙醯氧基)苯甲酸。
分子式:C9H8O4
分子量:180.16
【性狀】本品為腸溶包衣片,除去包衣後顯白色。
【葯理毒理】葯理學:1.鎮痛作用:主要是通過抑制前列腺素及其他能使痛覺對機械性或化學性刺激敏感的物質(如緩激肽、組胺)的合成,屬於外周性鎮痛葯。但不能排除中樞鎮痛(可能作用於下視丘)的可能性。2.抗炎作用:確切的機制尚不清楚,可能由於本品作用於炎症組織,通過抑制前列腺素或其他能引起炎性反應的物質(如組胺)的合成而起抗炎作用。抑制溶酶體酶的釋放及白細胞趨化性等也可能與其有關。3.解熱作用;可能通過作用於下視丘體溫調節中樞引起外周血管擴張,皮膚血流增加,出汗,使散熱增加而起解熱作用。此種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關。4.抗風濕作用:本品抗風濕的機制,除解熱、鎮痛作用外,主要在於抗炎作用。(5)抑制血小板聚集的作用:是通過抑制血小板的環氧酶,減少前列腺素的生成而起作用。
【葯代動力學】本品在小腸上部可吸收大部分。但腸溶片劑吸收慢。阿司匹林的蛋白結合率低,但水解後的水楊酸鹽蛋白結合率為65%~90%。血葯濃度高時結合率相應地降低。腎功能不全及妊娠時結合率也低。t1/2為15~20分鍾;水楊酸鹽的t1/2長短取決於劑量的大小和尿pH值,一次服小劑量時約為2~3小時;大劑量時可20小時以上,反復用葯時可達5~18小時。本品在胃腸道、肝及血液內大部分很快水解為水楊酸鹽,然後在肝臟代謝。代謝物主要為水楊尿酸 (salicyluricacid)及葡萄醛酸結合物,小部分氧化為龍膽酸(gentisicacid)。一次服葯後1~2小時達血葯峰值。鎮痛、解熱時血葯濃度為25~50g/ml;抗風濕、抗炎時為150~300g/ml。血葯濃度達穩定狀態所需的時間隨每日劑量而增加,在大劑量用葯(如抗風濕)時一般需7天,但需2~3周或更長時間以達到最佳療效。長期大劑量用葯的患者,因葯物主要代謝途徑已經飽和,劑量微增即可導致血葯濃度較大的改變。本品以結合的代謝物和游離的水楊酸從腎臟排泄。服用量較大時,未經代謝的水楊酸的排泄增多。個體間可有很大的判別。尿的pH值對排泄速度有影響,在鹼性尿中排泄速度加快,而且游離的水楊酸量增多,在酸性尿中則相反。
【適應症】本品為非甾體抗炎葯。臨床可用於下列情況。
1.鎮痛、解熱:可緩解輕度或中度的疼痛,如頭痛、牙痛、神經痛、肌肉痛及月經痛,也用於感冒和流感等退熱。本品僅能緩解症狀,不能治療引起疼痛和發熱的病因,故需同時應用其他葯物對病因進行治療。
2.抗炎、抗風濕:為治療風濕熱的常用葯物,用葯後可解熱、使關節症狀好轉並使血沉下降,但不能去除風濕熱的基本病理改變,也不能治療和預防心臟損害及其他合並症。
3.關節炎:除風濕性關節炎外,本品也用於治療類風濕關節炎,可改善症狀,但須同時進行病因治療。此外,本品也用於骨關節炎、強直性脊柱炎、幼年型關節炎以及其他非風濕性炎症的骨骼肌肉疼痛,也能緩解症狀。但近年在這些疾病已很少應用本品。
4.抗血栓:本品對血小板聚集有抑製作用,可防止血栓形成,臨床用於預防一過性腦缺血發作、心肌梗死、心房顫動、人工心臟瓣膜、動靜脈瘺或其他手術後的血栓形成。也可用於治療不穩定型心絞痛。
5.兒科用於皮膚黏膜淋巴結綜合征(川崎病)的治療。
【用法用量】1.成人常用量口服。①解熱、鎮痛,一次0.3~0.6g,一日3次,必要時每4小時1次;②抗風濕,一日3~6g,分4次口服;③抑制血小板聚集則應用小劑量,如每日80mg~300mg,一日1次;④治療膽道蛔蟲病,一次1g,一日2~3次,連用2~3日;陣發性絞疼停止24小時後停用,然後進行驅蟲治療。2.小兒常用量口服。①解熱、鎮痛,每日按體表面積1.5g/m2,分4~6次口服,或每次按體重5~10mg/kg,或每次每歲 60mg,必要時4~6小時1次;②抗風濕,每日按體重80~100mg/kg,分3~4次服,如1~2周未獲療效,可根據血葯濃度調整用量。有些病例需增至每日130mg/kg。用於小兒皮膚黏膜淋巴結綜合症(川崎病),開始每日按體重80~100mg/kg,分3~4次服;熱退2~3天後改為每日 30mg/kg,分3~4次服,連服2月或更久,血小板增多、血液呈高凝狀態期間,每日5~10mg/kg,1次服。
【不良反應】一般用於解熱鎮痛的劑量很少引起不良反應。長期大量用葯(如治療風濕熱)、尤其當葯物血濃度〉200g/ml時較易出現不良反應。血葯濃度愈高,不良反應愈明顯。1.較常見的有惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛(由於本品對胃粘膜的直接刺激引起)等胃腸道反應(發生率3%~9%),停葯後多可消失。長期或大劑量服用可有胃腸道出血或潰瘍。2.中樞神經:出現可逆性耳鳴、聽力下降,多在服用一定療程,血葯濃度達200~300g/L後出現。3.過敏反應:出現於0.2%的病人,表現為哮喘、蕁麻疹、血管神經性水腫或休克。多為易感者,服葯後迅速出現呼吸困難,嚴重者可致死亡,稱為阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林過敏、哮喘和鼻息肉三聯症,往往與遺傳和環境因素有關。4.肝、腎功能損害,與劑量大小有關,尤其是劑量過大使血葯濃度達250g/ml時易發生。損害均是可逆性的,停葯後可恢復。但有引起腎乳頭壞死的報道。
【禁忌】1.對本品過敏者禁用;2.下列情況應禁用:①活動性潰瘍病或其他原因引起的消化道出血;②血友病或血小板減少症;③有阿司匹林或其他非甾體抗炎葯過敏史者,尤其是出現哮喘、神經血管性水腫或休克者。
【注意事項】1.叉過敏反應。對本品過敏時也可能對另一種水楊酸類葯或另一種非水楊酸類的非甾體抗炎葯過敏。但非絕對。必須警惕交叉過敏的可能性。2.對診斷的干擾:①長期每日用量超過2.4g時,硫酸銅尿糖試驗可出現假陽性。葡萄糖酶尿糖試驗可出現假陰性;②可干擾尿酮體試驗;③當血葯濃度超過 130g/ml時,用比色法測定血尿酸可得假性高值,但用尿酸酶法則不受影響;④用熒光法測定尿5-羥吲哚醋酸(5-HIAA)時可受本品干擾;⑤尿香草基杏仁酸(VMA)的測定,由於所用方法不同,結果可高可低;⑥由於本品抑制血小板聚集,可使出血時間延長。劑量小到40mg/日也會影響血小板功能,但是臨床上尚未見小劑量(<150mg/日)引起出血的報道;⑦肝功能試驗,當血葯濃度>250g/ml時,丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶及血清鹼性磷酸酶可有異常改變,劑量減少時可恢復正常;⑧大劑量應用,尤其是血葯濃度>300g/ml時凝血酶原時間可延長;⑨每天用量超過5g時血清膽固醇低; ⑩由於本品作用於腎小管,使鉀排泄增多,可導致血鉀降低;大劑量應用本品時,用放射免疫法測定血清甲狀腺素(T4)及三碘甲狀腺素(T3)可得較低結果;由於本品與酚磺酞在腎小管競爭性排泄,而使酚磺酞排泄減少(即PSP排泄試驗)3.下列情況應慎用:①有哮喘及其他過敏性反應時;②葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺陷者(本品偶見引起溶血性貧血);③痛風(本品可影響其他排尿酸葯的作用於,小劑量時可能引起尿酸滯留);④肝功能減退時可加重肝臟毒性反應,加重出血傾向,肝功能不全和肝硬變患者易出現腎臟不良反應;⑤心功能不全或高血壓,大量用葯時可能引起心力衰竭或肺水腫;⑥腎功能不全時有加重腎臟毒性的危險; ⑦血小板減少者。4.長期大量用葯時應定期檢查紅細胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量。
【孕婦及哺乳期婦女用葯】本品易於通過胎盤。動物試驗在妊娠頭3個月應用本品可致畸胎,如脊椎裂、頭顱裂、面部裂、腿部畸形,以及中樞神經系統、內臟和骨骼的發育不全。在人類也有報道在應用本品後發生胎兒缺陷者。此外,在妊娠後3個月長期大量應用本品可使妊娠期延長,有增加過期產綜合征及產前出血的危險。在妊娠的最後2周應用,可增加胎兒出血或新生兒出血的危險,在妊娠晚期長期用葯也有可能使胎兒動脈導管收縮或早期閉鎖,導致新生兒持續性肺動脈高壓及心力衰竭。曾有報道,在妊娠晚期因過量應用或濫用本品而增加了死胎或新生兒死亡的發生率(可能由於動脈導管閉鎖、產前出血或體重過低)。但是應用一般治療劑量尚未發現上述不良反應。本品可在乳汗中排泄,哺乳期婦女口服650mg,5~8小時後乳汁中葯物濃度可達173~483g/ml。故長期大劑量用葯時嬰兒有可能產生不良反應。
【兒童用葯】小兒患者,尤其有發熱及脫水者,易出現毒性反應。急性發熱性疾病,尤其是流感及水痘患兒應用本品,可能與發生瑞氏綜合征(Reye』ssyndrome)有關,中國尚不多見。
【老年患者用葯】老年患者由於腎功能下降服用本品易出現毒性反應。
【葯物相互作用】
1. 與其他非甾體抗炎鎮痛葯同用時療效並不加強,因為本品可以降低其他非甾體抗炎葯的生物利用度。再則胃腸道副作用(包括潰瘍和出血)卻增加;此外,由於對血小板聚集的抑製作用加強,還可增加其他部位出血的危險。本品與對乙醯氨基酚長期大量同用有引起腎臟病變包括腎乳頭壞死、腎癌或膀胱癌的可能。
2.與任何可引起低凝血酶原血症、血小板減少、血小板聚集功能降低或胃腸道潰瘍出血的葯物同用時,可有加重凝血障礙及引起出血的危險。
3.與抗凝葯(雙香豆素、肝素等)、溶栓葯(鏈激酶、尿激酶)同用,可增加出血的危險。
4. 尿鹼化葯(碳酸氫鈉等)、抗酸葯(長期大量應用)可增加本品自尿中排泄,使血葯濃度下降。但當本品血葯濃度已達穩定狀態而停用鹼性葯物,又可使本品血葯濃度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制葯可使尿鹼化,但可引起代謝性酸中毒,不僅能使血葯濃度降低,而且使本品透入腦組織中的量增多,從而增加毒性反應。
5.尿酸化葯可減低本品的排泄,使其血葯濃度升。本品血葯濃度已達穩定狀態的患者加用尿酸化葯後可能導致本品血葯濃度升高,毒性反應增加。
6.糖皮質激素(簡稱激素)可增加水楊酸鹽的排泄,同用時為了維持本品的血葯濃度,必要時應增加本品的劑量。本品與激素長期同用。尤其是大量應用時,有增加胃腸潰瘍和出血的危險性。為此,目前臨床上不主張將此二種葯物同時應用。
7.胰島素或口服降糖葯物的降糖效果可因與本品同用而加強和加速。
8.與甲氨蝶呤(MTX)同用時,可減少甲氨蝶呤與蛋白的結合,減少其從腎臟的排泄,使血葯濃度升高而增加毒性反應。
9.丙磺舒或磺吡酮(sulfinpyrazone)的排尿酸作用,可因同時應用本品而降低;當水楊酸鹽的血葯濃度>50g/ml時即明顯降低,>100~150g/ml時更甚。此外,丙磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率,從而使後者的血葯濃度升高。
【葯物過量】過量中毒表現:①輕度,即水楊酸反應(Salicylism),多見於風濕病用本品治療者,表現為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、惡心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神紊亂,多汗、呼吸深快、煩渴、手足不自主運動(多見於老年人)及視力障礙等;②重度,可出現血尿、抽搐、幻覺、重症精神紊亂,呼吸困難及無名熱等;兒童患者精神及呼吸障礙更明顯。
【規格】(1)0.3g(2)25mg(3)50mg(4)75mg
【貯藏】遮光,密封在乾燥處保存。
【包裝】每瓶100片,塑料瓶包裝;每盒12片,鋁塑泡罩包裝。
【有效期】12個月