㈠ 葯理學中gr-hsp是什麼意思
GR:糖皮質激素受體
HSP:英文全稱為:heat shock protein,中文名為:熱休克蛋白,屬於應激反應性蛋白,高溫應激可誘導該蛋白質形成。HSP是分子伴侶的一種,在蛋白質翻譯後修飾過程中,起到促進需要折疊的多肽鏈折疊為天然空間構象的蛋白質。
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㈡ 葯理學的量效關系
劑量的概念
1.最小有效量(閾劑量或閾濃度)出現療效所需的最小劑量。
2.治療量指葯物的常用量,是臨床常用的有效劑量范圍,一般為介於最小有效量和極量之間的量。
3.極量引起最大效應而不發生中毒的劑量(即 安全用葯的極限)。
4.常用量比閾劑量大,比極量小的劑量。一般情況下治療量不應超過極量。
5.最小中毒量超過極量,剛引起輕度中毒的量。
6.半數致死量(LD50)引起半數動物死亡的劑量。
反應曲線
1.量反應葯理效應呈連續增減的量變,可用數或量的分級表示,如血壓升降、平滑肌舒縮等。
(1)效價強度:葯物達一定葯理效應所需的劑量,反映葯物與受體的親和力,其值越小則強度越大。常用產生50%最大效應時的劑量來表示,稱半數有效量(ED50)。
(2)效能:葯物達最大葯理效應的能力(增加濃度或劑量而效應量不再繼續上升),反映葯物的內在活性。
(3)葯物的最大效能與效應強度含意完全不同,二者並不平行。
2.質反應葯理效應表現出反應性質的變化,只能用全或無,陽性或陰性表示,如死亡與生存、驚厥與不驚厥等。
(三)葯物的時間一效應關系葯物的效應隨時問而變化的過程稱為葯物的時效關系。葯物的經時過程分為:潛伏期、持續期、殘留期。
葯物安全性評價
1.治療指數半數致死量和半數有效量的比值(LD50/ED50),比值越大相對安全性越大,反之越小。該指標的葯物效應及毒性反應性質不明確,這一安全指標並不可靠。
2.安全范圍是ED95~TD5之間的距離,其值越大越安全。葯物的安全性與葯物劑量(或濃度)有關。
3.安全指數LD5/ED954.安全界限(LD1一ED99)/ED99。
作用機制葯物
可通過以下方面產生葯理效應:
1.改變細胞周圍環境的理化性質。
2.補充機體所缺乏的各種物質。
3.影響神經遞質或激素。
4.作用於特定靶點受體、酶、離子通道、載體、核酸、免疫系統和基因等。
5.非特異性作用葯物作用主要與其理化性質有關,而不依賴於化學結構,並無特異性作用機制。
受體學說
(一)受體的概念和特性
1.受體為糖蛋白或脂蛋白,存在於細胞膜、細胞漿或細胞核內,能識別周圍環境中某種微量化學物質,與葯物相結合並能傳遞信息和引起效應的細胞成分。
2.配體能與受體特異性結合的物質,分為內源性配體和外源性配體。
3.受體的特徵:①飽和性;②高靈敏度;③可逆性;①高親和性;⑤多樣性。
(二)受體的類型
根據受體蛋白結構、信息傳導過程、效應性質、受體位置等特點,受體分為四類:
1.離子通道受體。
2.G一蛋白偶聯受體。
3.酪氨酸激酶受體。
4.細胞內受體。(三)葯物與受體的相互作用
根據葯物的親和力和內在活性,可將葯物分為激動葯與拮抗葯。
1.激動葯能與受體結合並激動受體而產生相應的效應,與受體有親和力和內在活性。
(1)完全激動葯:具有較強的親和力和內在活性(α=1)。
(2)部分激動葯:與受體有較強的親和力和較弱的內在活性(α<1)。
2.拮抗葯能阻斷受體活性的配體,與受體有較強的親和力,但無內在活性(α=0)。
(1)競爭性拮抗葯:能與激動葯互相競爭同一受體,與受體可逆結合,量效反應曲線平行右移,斜率和高度(Emax)不變。
(2)非競爭性拮抗葯:不與激動葯互相競爭同一受體,或與受體不可逆結合,量效反應曲線右移,斜率降低,高度(Emax)壓低。
(四)葯物與受體相互作用後的信號轉導第二信使:配體作用於受體後,可誘導產生一些細胞內的化學物質,可作為細胞內信號的傳遞物質,將信號進一步傳遞至下游的信號轉導蛋白,故稱之為第二信使。
現已確定的第二信使包括:環磷腺苷(cAMP)、環磷鳥苷(cGMP)、磷酸肌醇(IP3)、甘油二酯(DG)和鈣離子。
葯物代謝動力學
葯物代謝動力學,簡稱為葯動學,研究葯物體內過程及體內葯物濃度隨時間變化的規律。葯物在體內雖然不一定集中分布於靶器官,但在分布達到平衡後葯理效應強弱與葯物血漿濃度成比例。醫生可以利用葯動學規律科學地計算葯物劑量以達到所需的血葯濃度並掌握葯效的強弱久暫。這樣可以比單憑經驗處方取得較好的臨床療效。
少數與正常代謝物相似的葯物,如5-氟尿嘧啶、甲基多巴等的吸收是靠細胞中的載體主動轉運(activetransport)而吸收的,這一主動轉運機制對葯物在體內分布及腎排泄關系比較密切。易化擴散(facilitateddiffusion)是靠載體順濃度梯度跨膜轉運方式,如葡萄糖的吸收,吸收速度較快。固體葯物不能吸收,片劑、膠囊劑在胃腸道必須先崩解(disintegration)、溶解(dissolution)後才可能被吸收。
生物轉化的第二步反應是結合。多數經過氧化反應的葯物再經肝微粒體的葡萄糖醛酸轉移酶作用與葡萄糖醛酸結合。有些葯物還能和乙醯基、甘氨酸、硫酸等結合。這些結合反應都需要供體參加,例如二磷酸尿嘧啶是葡萄糖醛酸的供體。
㈢ 在葯理學,什麼是Tmax和Cmax
在葯理學中,tmax是葯物作用的峰值時間,cmax是指葯物的峰值濃度。
葯理學(pharmacology)是研究葯物與機體(含病原體)相互作用及其規律和作用機制的一門學科。葯理學pharmacology主要指研究有關使用化學物質治療疾病時引起機體機能變化機制的學問。德國人施米德貝爾首創的實驗葯理學成為近代葯理學的基礎。葯物同毒物有時也難於嚴密區分,葯理學實際上也以毒物為研究對象,因此把葯理學中特別關於醫葯治療方面的應用作為葯物學(原意為葯餌學),與以毒物為對象的毒物學相區別。
㈣ 葯理學名詞解釋
朋友,你看看如何?回答如下:
1.葯物的半衰期一般指葯物在血漿中最高濃度降低一半所需的時間。例如一個葯物的半衰期(一般用t1/2表示)為6小時,那麼過了6小時血葯物濃度為最高值的一半;再過6小時又減去一半;再過6小時又減去一半,血中濃度僅為最高濃度的1/4。
2.口服葯物吸收後經門靜脈進入肝臟,有些葯物首次進入肝臟就被肝葯酶代謝(主要是P450),進入體循環的葯量減少,稱為首關消除(first pass elimination)。經過肝臟首關消除過程後,進入體循環的葯量與實際給葯量的相對量和速度,稱生物利用度。有的葯物在被吸收進入腸壁細胞內而被代謝一部分也屬首關消除。首關消除也稱首關代謝(first pass metabolism)或首關效應(first pass effect)。
3.英文名稱:therapeutic index
葯物的半數致死量(LD50)和半數有效量(ED50)的比值,代表葯物的安全性,此數值越大越安全。
4.腸肝循環(Enterohepatic Cycling)指由肝臟排泄的葯物,隨膽汁進入腸道再吸收而重新經肝臟進人全身循環的過程。具有腸肝循環的葯物其作用時間一般較長。
5. 生物利用度 bioavailability 是指葯物被機體吸收進入循環的相對量和速率,用F表示,F=(A/D)X100%,A為進入體循環的量,D為口服劑量。影響生物利用度的因素較多,包括葯物顆粒的大小、晶型、填充劑的緊密度、賦型劑及生產工藝等,生物利用度是葯物制劑質量的一個重要指標。
6. 一級消除動力學是指血中葯物消除速率與血中葯物濃度成正比,血葯濃度高,單位時間內消除的葯量多,當血葯濃度降低後,葯物消除速率也按比例下降,也稱為定比消除。
體內葯物過多,超過機體最大消除能力時為零級動力學恆速消除。體內葯物降至虛線以下時為一級動力學恆比消除。
7.Side Eftects;Adverse Reactions也稱副反應,系指應用治療量的葯物後所出現的治療目的以外的葯理作用。葯物正作用是主要的.一種葯物常有多方面的作用,既有治療目的的作用也並存有非治療目的的作用。如抗膽鹼葯阿托品,其作用涉
8.小劑量腎上腺素使收縮壓升高,舒張壓不變或稍降,脈壓差增大;大劑量時收縮壓、舒張壓均升高,脈壓差變小。如預先用α受體阻斷葯,可使腎上腺素的升壓作用轉為降壓作用,這種現象稱為「腎上腺素作用的翻轉」。
9. 在毒理學中,半數致死量,簡稱LD50(即Lethal Dose, 50%),是描述有毒物質或輻射的毒性的常用指標。按照醫學主題詞表(MeSH)的定義,LD50是指「能殺死一半試驗總體之有害物質、有毒物質或游離輻射的劑量」。
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㈤ 葯理學問題
葯物大部分是被動轉運,這種情況下:離子形態的葯物是不容易轉運的(膜兩版邊有生物電平權衡)轉運的一般是分子。而葯物一般是更趨向於轉運到自己異性的一方,其實就是濃度的關系,不用理解為什麼,知道酸性葯物喜歡去鹼性一邊就行了。
理解上面的,第一個問題:濃度應該包括分子和離子。游離型指的是有沒有和血漿蛋白結合(或在其他組織結合)其實這個問題沒有意義。第二,除了被動轉運葯物還可以通過其他的方式,主動轉運、離子通道、胞吞、胞飲等其他方式。
酸酸鹼鹼促吸收、酸鹼鹼酸促排泄。
㈥ 葯理學教材中MIC90是如何解釋
最小抑菌濃度(minimal inhibit concentration) 簡稱MIC,MIC90是抑制90%細菌生長的最低葯物濃度的意思。
最小抑菌濃度(minimal inhibitory concentration)單位以μg/ml或mg/L來表示,為最小抑制病原微生物繁殖或殺滅病原微生物生存的葯物濃度,用於衡量抗感染葯(包括抗生素、抗菌葯、化學合成葯)抵抗病原微生物的能力。
(6)葯理學pb值擴展閱讀
測定方法:
抗菌葯物貯存液制備 抗菌葯物貯存液濃度不應低於1000μg/ml(如1280μg/ml)或10倍於最高測定濃度。
所需抗菌葯物溶液量或粉劑量可公式進行計算。例如:需配製100 ml濃度為1280μg/ml的抗生素貯存液,所用抗生素為粉劑,其葯物的有效力為750μg/mg。
用分析天平精確稱取抗生素粉劑的量為182.6 mg。根據公式計算所需稀釋劑用量為:(182.6 mg×750μg/ml)/1280μg/ml=107.0ml,然後將182.6 mg抗生素粉劑溶解於107.0ml稀釋劑中。
配製好的抗菌葯物貯存液應貯存於-60℃以下環境,保存期不超過6個月。
參考資料
網路-最小抑菌濃度
㈦ 葯理學量效曲線
量效曲線中以葯物效應為縱坐標,以葯物的劑量或濃度為橫坐標!如將葯物濃度或劑理改用對數值作圖,則曲線為典型的S形曲線,就是通常所說的量效曲線! 量效曲線定量闡明了葯物的劑量(濃度)與效應之間的關系,有助於了解葯物作用的性制裁,為臨床用葯提供參考!
㈧ 葯理學量效曲線 量效曲線中橫坐標對數劑量的含義
量效曲線中以葯物效應為縱坐標,以葯物的劑量或濃度為橫坐標!如將葯物濃度或劑理改用對數值作圖,則曲線為典型的S形曲線,就是通常所說的量效曲線!量效曲線定量闡明了葯物的劑量(濃度)與效應之間的關系,有助於了解葯物作用的性制裁,為臨床用葯提供參考!
㈨ 【葯理學】弱酸性葯物在酸性尿液中的變化與代謝特點是
你說的這抄種情況應該指的是低鉀性的鹼中毒,低鉀血症時細胞外液K濃度降低,就會引起細胞內的K向細胞外轉移,以緩解細胞外的K低,同時細胞外的H向細胞內移,所以就發生了代謝性的鹼中毒,同時由於腎小管上皮細胞缺K(前面一說向細胞外轉移),鉀鈉交換減少,代之就鈉氫的交換增多,氫排出增多,HCO3重吸收增多,造成低鉀性鹼中毒。由於腎臟分泌氫增多,所以尿液就酸性了,稱為反常性酸性尿。還有什麼不明白的可以再追問,希望你能,!